EP3、EP2、FP、またはTPプロスタノイド受容体刺激ではないが、眼内圧を低下させる可能性がある

TPまたはFPではなくDPの刺激であるプロスタノイド受容体は、ウサギの眼内圧（IOP）を低下させることが以前に示されています。ただし、EP受容体（EP1、EP2、およびEP3サブタイプ）の役割は広範囲に研究されていません。Sulprostone、RS-61565、およびRS-20216は、ウサギIOPへの影響について研究されており、その特徴づけられたプロスタノイド受容体プロファイルが研究されています。データは、これらのアゴニストのEP2、FP、またはTP活性ではなくEP3が眼内の低血圧効果と相関していることを示唆しています。さらに、RS-20216は、投与後12時間まで5マイクログラムの用量でIOPを下げました。PGE1およびPGE2とは対照的に、HyperおよびHyprotives ResponseとSulProstone、RS-61565、およびRS-20216の両方を誘発し、眼の刺激の兆候のない低血圧反応のみを誘発しました。したがって、EP3受容体の刺激は、ウサギのIOPの低下をもたらします。この受容体サブタイプに特異的な化合物は、緑内障の治療のための新しい治療薬として作用する可能性があります。

Stimulation of DP, but not TP or FP, prostanoid receptors has previously been shown to reduce intraocular pressure (IOP) in rabbits. However the role of EP receptors (EP1, EP2, and EP3 subtypes) has not been studied extensively. Sulprostone, RS-61565, and RS-20216 have been studied for effects on rabbit IOP, and their prostanoid-receptor profiles characterized. The data suggest that the EP3, but not EP2, FP, or TP activity of these agonists correlated with the intraocular hypotensive effects. Moreover, RS-20216 lowered IOP at a dose of 5 micrograms for up to 12 hr after administration. In contrast to PGE1 and PGE2, which elicited both hyper- and hypotensive responses, sulprostone, RS-61565, and RS-20216 elicited only a hypotensive responses with no signs of ocular irritation. Thus stimulation of the EP3 receptor results in a lowering of IOP in rabbits. Compounds specific for this receptor subtype may act as novel therapeutic agents for the treatment of glaucoma.