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Journal of pharmaceutical and biomedical analysis2011Dec05Vol.56issue(4)

( - ) - 局所クリーム製剤におけるエピガロカテキン-3-ガレートの光分解とその光標識

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

この研究の目的は、緑茶の主要なカテキン( - ) - エピガロカテキン-3-ガレート(EGCG)の光安定性を調べることでした。局所製剤の現実的な使用条件をシミュレートするために、1%(w/w)EGCGを含むモデルクリーム(水中エマルジョン)で光分解研究を実施し、自然の日光に対応する放射照度で太陽シミュレーターにさらされました。光分解の程度は、HPLC-UVおよびHPLC-ESI-MSによって測定されました。EGCGは、1時間の照射後、68.9±2.3%減少することがわかりました。コンチオ酸化物質、ビタミンEまたはブチル化ヒドロキシトルエンをエマルジョン製剤に添加すると、カテキンの光可用性が大幅に向上し、EGCGの損失はそれぞれ85.7±1.3%および80.5±1.4%に達しました。一方、UVB(290-320NM)フィルターを含めると、クリーム中のエチルヘキシルメトキシカイニナ酸塩は、EGCG光分解を61.0±2.9%に小さくて大幅に減少させ、UVA(320-400NM)フィルター、ブチルメトキシディベンゼルメタンは効果的でした。(EGCG分解、67.8±1.5%)。同じ条件下で、水溶性UVBフィルター、ベンゾフェノン-4(BP-4)を使用して、EGCGの光誘導分解のより顕著な減少が達成されました。この効果は濃度に依存していたため、最大EGCG光吸着(カテキン損失、29.4±2.2%)が2.1%(w/w)BP-4の存在下で達成されました。したがって、BP-4は、皮膚の光保護の局所製剤におけるEGCGの光安定性を改善するための有用な添加物を表します。

この研究の目的は、緑茶の主要なカテキン( - ) - エピガロカテキン-3-ガレート(EGCG)の光安定性を調べることでした。局所製剤の現実的な使用条件をシミュレートするために、1%(w/w)EGCGを含むモデルクリーム(水中エマルジョン)で光分解研究を実施し、自然の日光に対応する放射照度で太陽シミュレーターにさらされました。光分解の程度は、HPLC-UVおよびHPLC-ESI-MSによって測定されました。EGCGは、1時間の照射後、68.9±2.3%減少することがわかりました。コンチオ酸化物質、ビタミンEまたはブチル化ヒドロキシトルエンをエマルジョン製剤に添加すると、カテキンの光可用性が大幅に向上し、EGCGの損失はそれぞれ85.7±1.3%および80.5±1.4%に達しました。一方、UVB(290-320NM)フィルターを含めると、クリーム中のエチルヘキシルメトキシカイニナ酸塩は、EGCG光分解を61.0±2.9%に小さくて大幅に減少させ、UVA(320-400NM)フィルター、ブチルメトキシディベンゼルメタンは効果的でした。(EGCG分解、67.8±1.5%)。同じ条件下で、水溶性UVBフィルター、ベンゾフェノン-4(BP-4)を使用して、EGCGの光誘導分解のより顕著な減少が達成されました。この効果は濃度に依存していたため、最大EGCG光吸着(カテキン損失、29.4±2.2%)が2.1%(w/w)BP-4の存在下で達成されました。したがって、BP-4は、皮膚の光保護の局所製剤におけるEGCGの光安定性を改善するための有用な添加物を表します。

The aim of the study was to examine the photostability of the major catechin of green tea, (-)-epigallocatechin-3-gallate (EGCG), which possesses important antioxidant and skin photoprotective properties. In order to simulate realistic conditions of use of topical preparations, the photolysis studies were performed in model creams (oil-in-water emulsions) containing 1% (w/w) EGCG and exposed to a solar simulator at an irradiance corresponding to natural sunlight. The extent of photodegradation was measured by HPLC-UV and HPLC-ESI-MS. EGCG was found to decompose by 68.9±2.3%, after 1h irradiation. Addition of the coantioxidants, vitamin E or butylated hydroxytoluene to the emulsion formulation, significantly enhanced the photolability of the catechin, the EGCG loss reached 85.7±1.3% and 80.5±1.4%, respectively. On the other hand, inclusion of the UVB (290-320nm) filter, ethylhexyl methoxycinnamate in the cream produced a small but significant reduction of EGCG photodegradation to 61.0±2.9%, while the UVA (320-400nm) filter, butyl methoxydibenzoylmethane was ineffective (EGCG degradation, 67.8±1.5%). A more marked decrease in the light-induced decomposition of EGCG to 51.6±2.7% was achieved, under the same conditions, using the water-soluble UVB filter, benzophenone-4 (BP-4). This effect was concentration dependent, maximal EGCG photostabilization (catechin loss, 29.4±2.2%) was attained in the presence of 2.1% (w/w) BP-4. Therefore, BP-4 represents a useful additive to improve the light stability of EGCG in topical formulations for skin photoprotection.

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