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光線力学療法（PDT）は、光増感剤、光、分子の酸素の相互作用を利用して、腫瘍組織を剥離します。さまざまな細胞タイプ内の光増感剤プロトポルフィリンIX（PPIX）の蓄積を最大化することは、臨床的に有用です。皮膚PPIX誘発PDTレジームは良好な臨床結果を生み出しますが、これは現在、病変が表面のままである場合にのみ適用されます。また、原発性脳腫瘍の治療のための補助療法として、蛍光誘導切除（FGR）およびPDTを使用して、外科的切除によって到達不可能な腫瘍細胞を強調および破壊することができます。鉄キレーターを使用することにより、PPIXの蓄積を強化できます。1,2-ジエチル-3-ヒドロキシピリジン-4-One塩酸塩（CP94）およびデキソキサンの2つの鉄をキレートする剤を、ポルフィリン前駆体アミノレブリン酸（ALA）、アミノレブリン酸メチル（MAL）およびヘキシルアミノレブリン酸塩（MAL）と個別に組み合わせたものとしています。。鉄を追い出す剤の効率は、1時間ごとに最大6時間、ヒト扁平上皮癌細胞（A431）およびヒト神経膠腫細胞（U-87 mg）のPPIX蛍光を記録することにより比較されました。ALA/MAL/HALとCP94との併用は、これらの同族体とデクスラゾキサンとの併用によって生成されたものと比較して、PPIXの蓄積が大きくなりました。したがって、特にCP94での鉄キレート化の臨床雇用は、PDTまたはFGRのALA/MAL/HAL誘導PPIXの蓄積を潜在的に増加および/または加速する可能性があります。
光線力学療法（PDT）は、光増感剤、光、分子の酸素の相互作用を利用して、腫瘍組織を剥離します。さまざまな細胞タイプ内の光増感剤プロトポルフィリンIX（PPIX）の蓄積を最大化することは、臨床的に有用です。皮膚PPIX誘発PDTレジームは良好な臨床結果を生み出しますが、これは現在、病変が表面のままである場合にのみ適用されます。また、原発性脳腫瘍の治療のための補助療法として、蛍光誘導切除（FGR）およびPDTを使用して、外科的切除によって到達不可能な腫瘍細胞を強調および破壊することができます。鉄キレーターを使用することにより、PPIXの蓄積を強化できます。1,2-ジエチル-3-ヒドロキシピリジン-4-One塩酸塩（CP94）およびデキソキサンの2つの鉄をキレートする剤を、ポルフィリン前駆体アミノレブリン酸（ALA）、アミノレブリン酸メチル（MAL）およびヘキシルアミノレブリン酸塩（MAL）と個別に組み合わせたものとしています。。鉄を追い出す剤の効率は、1時間ごとに最大6時間、ヒト扁平上皮癌細胞（A431）およびヒト神経膠腫細胞（U-87 mg）のPPIX蛍光を記録することにより比較されました。ALA/MAL/HALとCP94との併用は、これらの同族体とデクスラゾキサンとの併用によって生成されたものと比較して、PPIXの蓄積が大きくなりました。したがって、特にCP94での鉄キレート化の臨床雇用は、PDTまたはFGRのALA/MAL/HAL誘導PPIXの蓄積を潜在的に増加および/または加速する可能性があります。
Photodynamic therapy (PDT) utilizes the combined interaction of a photosensitizer, light and molecular oxygen to ablate tumor tissue. Maximizing the accumulation of the photosensitizer protoporphyrin IX (PpIX) within different cell types would be clinically useful. Dermatological PpIX-induced PDT regimes produce good clinical outcomes but this currently only applies when the lesion remains superficial. Also, as an adjuvant therapy for the treatment of primary brain tumors, fluorescence guided resection (FGR) and PDT can be used to highlight and destroy tumor cells unreachable by surgical resection. By employing iron chelators PpIX accumulation can be enhanced. Two iron-chelating agents, 1,2-diethyl-3-hydroxypyridin-4-one hydrochloride (CP94) and dexrazoxane, were individually combined with the porphyrin precursors aminolevulinic acid (ALA), methyl aminolevulinate (MAL) and hexyl aminolevulinate (HAL). Efficacies of the iron-chelating agents were compared by recording the PpIX fluorescence in human squamous epithelial carcinoma cells (A431) and human glioma cells (U-87 MG) every hour for up to 6 h. Coincubation of ALA/MAL/HAL with CP94 resulted in a greater accumulation of PpIX compared to that produced by coincubation of these congeners with dexrazoxane. Therefore the clinical employment of iron chelation, particularly with CP94 could potentially increase and/or accelerate the accumulation of ALA/MAL/HAL-induced PpIX for PDT or FGR.
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