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European journal of medicinal chemistry2011Nov01Vol.46issue(11)

2、2'-ビキノリン/1、4-ジアミノブタンおよび4-トルエンスルホニル-L-アミノ酸ジアニオンのパラジウム(II)の混合リガンド複合体の合成、特性評価、および細胞毒性

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

4-トルエンスルホニル-L-アミノ酸ジアニオンと2、2'-ビキノリン(BQU)/1,4-ジアミノブタン(DAB)を備えた7つの新しいパラジウム(1-7)複合体(1-7)は、元素分析、IR、(1)H NMR、および質量スペクトル技術によって合成および特徴付けられています。複合体の結晶構造(7)は、X線回折分析によって決定されています。細胞毒性は、3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウム臭化物(MTT)およびスルフォダミンB(SRB)アッセイでテストされました。結果は、複合体が試験済み癌細胞株に対する選択性を伴う細胞毒性効果を発揮するが、それらの細胞毒性はシスプラチンのそれよりも少ないことを示しています。すべてのアミノ酸、Nを含むリガンド、金属イオンは細胞毒性に重要な影響を与えることを示唆していますが、IC(50)の値はアミノ酸、Nを含むリガンド、金属イオンの変動と明確な相関を示していないことを示唆しています。

4-トルエンスルホニル-L-アミノ酸ジアニオンと2、2'-ビキノリン(BQU)/1,4-ジアミノブタン(DAB)を備えた7つの新しいパラジウム(1-7)複合体(1-7)は、元素分析、IR、(1)H NMR、および質量スペクトル技術によって合成および特徴付けられています。複合体の結晶構造(7)は、X線回折分析によって決定されています。細胞毒性は、3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウム臭化物(MTT)およびスルフォダミンB(SRB)アッセイでテストされました。結果は、複合体が試験済み癌細胞株に対する選択性を伴う細胞毒性効果を発揮するが、それらの細胞毒性はシスプラチンのそれよりも少ないことを示しています。すべてのアミノ酸、Nを含むリガンド、金属イオンは細胞毒性に重要な影響を与えることを示唆していますが、IC(50)の値はアミノ酸、Nを含むリガンド、金属イオンの変動と明確な相関を示していないことを示唆しています。

Seven new palladium(II) complexes (1-7) with 4-toluenesulfonyl-L-amino acid dianion and 2, 2'-biquinoline (bqu)/1,4-diaminobutane (dab) have been synthesized and characterized by elemental analysis, IR, (1)H NMR, and mass spectra techniques. Crystal structure of the complex (7) has been determined by X-ray diffraction analysis. The cytotoxicity was tested by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) and sulforhodamine B (SRB) assays. The results indicate that the complexes exert cytotoxic effects with selectivity against tested carcinoma cell lines, but their cytotoxicity is less than that of cisplatin. It suggests that all the amino acids, N-containing ligands and metal ions have important effect on cytotoxicity, but the IC(50) values do not show definite correlation with variation of amino acids, N-containing ligands and metal ions, the cytotoxicity of complexes is related to tumor cell species.

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