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ここでは、FAAH K（INACT）/K（I）効力値を1500m（-1）s（-1）（-1）を使用した2つの新しい脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）阻害剤リードシリーズの同定を報告します。2つの新しいスピリチックコア、7-Azaspiro [3.5] nonaneおよび1-oxa-8-azaspiro [4.5]デカンは、FAAHの優れた効力に基づいて、他のスピロ環状コアとは明確に区別されました。これら2つのシリーズのリード化合物は、追加の医療化学最適化に適したFAAH効力と選択性を持っています。
ここでは、FAAH K（INACT）/K（I）効力値を1500m（-1）s（-1）（-1）を使用した2つの新しい脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）阻害剤リードシリーズの同定を報告します。2つの新しいスピリチックコア、7-Azaspiro [3.5] nonaneおよび1-oxa-8-azaspiro [4.5]デカンは、FAAHの優れた効力に基づいて、他のスピロ環状コアとは明確に区別されました。これら2つのシリーズのリード化合物は、追加の医療化学最適化に適したFAAH効力と選択性を持っています。
Herein we report the identification of two new fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor lead series with FAAH k(inact)/K(i) potency values greater than 1500M(-1)s(-1). The two novel spirocyclic cores, 7-azaspiro[3.5]nonane and 1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane, clearly distinguished themselves from the other spirocyclic cores on the basis of their superior potency for FAAH. Lead compounds from these two series have suitable FAAH potency and selectivity for additional medicinal chemistry optimization.
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