金錯体と抗腫瘍特性に対する生物化合物の調整を伴うフェロセンの共役

アミノシドエステルや関連種などの生物学的化合物を備えたフェロセンのいくつかの生物凝縮剤は、クロロカルボニルフェロセンと対応するアミノ酸エステル（トリプトファンメチルエステル、メチオニンメチルエステルおよびリシンエチルエステル）またはヒスタミンまたはプロリネミドの反応により調製されています。ネットの存在（3）。トリプトファンまたはプロリンアミドフェロセンコンジュゲートと[Au（ACAC）（PR（3））]（ACAC =アセチルアセトネート）との反応は、環状NHグループのプロトンがフラグメントAUPR（3）（+）を与えていることによる環状NHグループのプロトンの置換をもたらします。複合体[au（fcco-tryptophan-ome）（pr（3））]または[au（fcco-prolinamide）（pr（3））]（fc =フェロセニル基）。FCCO-MET-OMEと[Au（OTF）（PR（3））]（OTF = Trifluoromethysulfonate）または[Au（C（6）F（5））（3）（OET（2））]との反応と金（i）または金（iii）誘導体[au（fcco-met-ome）（pr（3））] otfまたは[au（c（6）f（5））（3）（fcco-met-ome）]、 それぞれ。MCF-7、HELA、NIE-115などのいくつかの癌系統に対する細胞毒性の研究が実施されています。フェロセンの生物凝集症は活性を示しませんが、金錯体は抗増殖効果を示します。化合物と細胞との相互作用の予備研究は、これらの潜在的な薬物の作用メカニズムに関する知識を高めることを目標に行われました。

Several bioconjugates of ferrocene with biological compounds such as aminoacid esters and related species have been prepared by reaction of chlorocarbonyl ferrocene with the corresponding amino acid ester (histidine methyl ester, tryptophan methyl ester, methionine methyl ester and lysine ethyl ester) or histamine or prolinamide in the presence of NEt(3). The reaction of the tryptophan or prolinamide ferrocene conjugates with [Au(acac)(PR(3))] (acac=acetylacetonate) results in the substitution of the proton of the cyclic NH groups by the fragment AuPR(3)(+) affording the complexes [Au(FcCO-tryptophan-OMe)(PR(3))] or [Au(FcCO-prolinamide)(PR(3))] (Fc=ferrocenyl group). The reaction of FcCO-Met-OMe with [Au(OTf)(PR(3))] (OTF=trifluoromethysulfonate) or [Au(C(6)F(5))(3)(OEt(2))] yields the gold(I) or gold(III) derivatives [Au(FcCO-Met-OMe)(PR(3))]OTf or [Au(C(6)F(5))(3)(FcCO-Met-OMe)], respectively. Cytotoxicity studies towards several cancer lines such as MCF-7, HeLa or NIE-115 have been performed. The ferrocene bioconjugates show no activity whereas the gold complexes exhibit antiproliferative effect. Preliminary studies of interaction of compounds with cells were carried out with the goal of increasing our knowledge on the mechanism of action of these potential drugs.