3-ヒドロキシ-6,7-ジヒドロピリミド[2,1-C] [1,4]オキサジン-4（9H） - 新しいHIV-1インテグレーゼ阻害剤WO2011046873 A1

最初のFDA承認インテグラゼ阻害剤であるRaltegravirの発見以来、Merckおよびその他の製薬会社は、第2世代のインテグラゼ阻害剤として新しい分子を導入するために研究プログラムを継続しています。ElviteGravir（日本のタバコ/ギレアド）とドルテグラビル（Shionogi/Glaxosmithkline）は、臨床開発の高度な段階にあります。Bristol-Myers Squibbは、BMS-707035につながる分子を開発しました。これは、フェーズII臨床試験段階で停止しました。ここでは、この会社からの最後の特許を提示されています。特に、新しい3-ヒドロキシ-6,7-ジヒドロピリミド[2,1-C] [1,4]オキサジン-4（9H）-Onesが合成され、生物学的特性が与えられます。

Since the discovery of raltegravir, the first FDA-approved integrase inhibitor, Merck and other pharmaceutical companies have continued their research programs in order to introduce novel molecules as second generation integrase inhibitors. Elvitegravir (Japan Tobacco/Gilead) and dolutegravir (Shionogi/GlaxoSmithKline) are in advanced stages of clinical development. Bristol-Myers Squibb has developed molecules leading to BMS-707035, which was stopped at the Phase II clinical trial stage. Herein is presented the last patent from this company where, in particular, new 3-hydroxy-6,7-dihydropyrimido[2,1-c][1,4]oxazin-4(9H)-ones are synthesized and their biological properties given.