2,4-ジアル-5,6-ジヒドロ-1,10-フェナントロリンおよび2,4-ジアロチエノ[2,3-H]トポイソメラーゼIおよびII阻害活性、細胞毒性、および構造活性関係研究のためのキノリン誘導体[2,3-H]キノリン誘導体

32 2,4-diarel-5,6-ジヒドロ-1,10-フェナントロリンと2,4-ジアロチエノ[2,3-H]キノリン誘導体を2の剛性アナログとして設計および合成しました。4,6-三置換ピリジンは、いくつかのヒト癌細胞株に対する細胞毒性だけでなく、トポイソメラーゼIおよびII阻害活性について評価されました。構造活性の関係研究により、[2,2 '; 6'、2 "] - テルピリジン骨格が、いくつかのヒト癌細胞株に対する細胞毒性にとって重要であることが示されました。

Designed and synthesized thirty-two 2,4-diaryl-5,6-dihydro-1,10-phenanthroline and 2,4-diaryl-5,6-dihydrothieno[2,3-h] quinoline derivatives as rigid analogs of 2,4,6-trisubstituted pyridines were evaluated for topoisomerase I and II inhibitory activities as well as cytotoxicities against several human cancer cell lines. Structure-activity relationship study showed that [2,2';6',2"]-terpyridine skeleton is important for the cytotoxicity against several human cancer cell lines.