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パラコン酸に類似した2,3-trasubstitutedγ-ブチロラクトンの新規クラスは、アリールブロマイド、ジメチルイタコネート、カルボニル化合物の間の単純な3成分反応を使用して、1つのステップで合成されました。代表性化合物のin vitro細胞毒性活性は、ヒト癌細胞株のパネルに対して評価されています（KB、HCT116、MCF7、HL60）。ほとんどの分子は、KBとHL60の癌細胞株の両方で低から中程度のバックグラウンド活性を示しますが、1つの化合物は、10（-7）-10（-6）mol/L範囲のIC（50）値を持つ両方の細胞株に対する抗増殖活性の増加を示します。拡張された評価は、この化合物が同じ方法でPC3、SK-ov3、MCF7R、およびHL60R細胞の成長も阻害することを示しました。
パラコン酸に類似した2,3-trasubstitutedγ-ブチロラクトンの新規クラスは、アリールブロマイド、ジメチルイタコネート、カルボニル化合物の間の単純な3成分反応を使用して、1つのステップで合成されました。代表性化合物のin vitro細胞毒性活性は、ヒト癌細胞株のパネルに対して評価されています（KB、HCT116、MCF7、HL60）。ほとんどの分子は、KBとHL60の癌細胞株の両方で低から中程度のバックグラウンド活性を示しますが、1つの化合物は、10（-7）-10（-6）mol/L範囲のIC（50）値を持つ両方の細胞株に対する抗増殖活性の増加を示します。拡張された評価は、この化合物が同じ方法でPC3、SK-ov3、MCF7R、およびHL60R細胞の成長も阻害することを示しました。
A novel class of 2,3-tri- and tetrasubstituted γ-butyrolactones analogous to paraconic acids has been synthesized in one step using a straightforward three-component reaction among aryl bromides, dimethyl itaconate and carbonyl compounds. The in vitro cytotoxic activity of representative compounds has been evaluated against a panel of human cancer cell lines (KB, HCT116, MCF7, HL60). While most molecules exhibit a low to moderate background activity on both KB and HL60 cancer cell lines, one compound shows increased antiproliferative activities against both cell lines with IC(50) values in the 10(-7)-10(-6)mol/L range. An extended evaluation indicated that this compound also inhibits PC3, SK-OV3, MCF7R and HL60R cell growth in the same fashion.
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