fac- [¹⁸⁸Reco₃（h₂o）₃]の放射線合成の研究と、クリック化学によって得られた1,2,3-トリアゾール類似体のラベル付けにおけるその応用の研究

目的：有機金属前駆体FACE- [¹⁸⁸ReCo₃（H₂O）₃]⁺の調製条件を最適化し、トリカーボニルレニウムの放射性標識化合物を合成すること。1,2,3-トリアゾール類似体は、Click化学によって合成され、fac- [reco₃（h₂o）₃] brおよびfac- [¹⁸⁸Reco₃（h₂o）₃]⁺で標識されました。目的は、治療のための¹⁸⁸Reラベル化された放射性医薬品の合成方法を改善することでした。 方法：CO源としてボラノカルボネートカリウムを、還元剤としてアンモニアボルネを使用すると、fac- [¹⁸⁸Reco₃（h₂o）₃]⁺が合成され、クリック化学方法を使用してトリカーボニルレニウム複合体を調製しました。 結果：最適な反応条件（k₂[h₃bco₂]およびbh₃・nh₃の量はそれぞれ5 mgと5 mgです。反応温度は75°C、反応時間は15分です）、放射線化学収率は90％であり、BIS（ピリジン-2-イルメチル）の標識収量は90％でした。75°Cで1時間;「コールド」および「ラジオ」トリカーボニルレニウムを使用したクリック化学によって得られたトリアゾールアナログの共役収量は、80％以上でした。 結論：有機金属前駆体FAC- [¹⁸⁸Reco₃（H₂O）₃]⁺は、90％の収率で最適な反応条件下で調製され、クリック化学によって合成されたトリアゾール類似体はトリカルボニルレニウムに適したリガンドでした。

OBJECTIVES: To optimize the conditions for the preparation of the organometallic precursor fac-[¹⁸⁸ReCO₃(H₂O)₃]⁺ and to synthesize the radiolabeling compounds of tricarbonyl rhenium. 1,2,3-Triazole analogs were synthesized by click chemistry and labeled with fac-[ReCO₃(H₂O)₃]Br and fac-[¹⁸⁸ReCO₃(H₂O)₃]⁺. The aim was to improve the methods for the synthesis of ¹⁸⁸Re-labeled radiopharmaceuticals for therapy. METHODS: With potassium boranocarbonate as the CO source and ammonia borane as the reducing agent, fac-[¹⁸⁸ReCO₃(H₂O)₃]⁺ was synthesized, and the click chemistry method was used to prepare the tricarbonyl rhenium complex. RESULTS: At the optimal reaction condition (the amounts of K₂[H₃BCO₂] and BH₃·NH₃ are 5 and 5 mg, respectively; reaction temperature is 75°C; and reaction time is 15 min), the radiochemical yields were 90%, and the labeling yield of bis(pyridin-2-ylmethyl) amine with fac-[¹⁸⁸ReCO₃(H₂O)₃]⁺ was more than 99% in 1 h at 75°C; the conjugation yields of triazole analog obtained by click chemistry with 'cold' and 'radio' tricarbonyl rhenium were more than 80%. CONCLUSION: The organometallic precursor fac-[¹⁸⁸ReCO₃(H₂O)₃]⁺ was prepared under optimal reaction conditions with a yield of 90%, and the triazole analogs synthesized by click chemistry were suitable ligands for tricarbonyl rhenium.