ミトコンドリア毒性におけるアドリアマイシン - カルディオリピン複合体の役割の構造

アドリアマイシンとその誘導体は、臨床療法で使用される最も効率的な抗誘発性の1つです。特定の心毒性は、投与される可能性のあるアドリアマイシンの総投与量に制限を置きます。心臓毒性のメカニズムは複雑です。in vitroおよびin vivoの研究から蓄積されたデータは、フリーラジカルメカニズムによる多数の酵素の阻害と組織分解の可能性のある一般的な原因を示しています：アドリアマイシンの内部ミトコンドリア膜カーディオリピンへの結合。アドリアマイシン - カルジオリピン複合体の構造は、物理化学技術を使用して立体構造分析を介して調査されています。結果は、心毒性の低い新しい構造を設計する合理的な方法を開きます。

Adriamycin and its derivatives are among the most efficient antimitotics used in clinical therapy. A specific cardiotoxicity places a limit on the total dose of adriamycin that may be administered. The mechanism of cardiac toxicity is complex. Data accumulated from in vitro and in vivo studies indicate a possible common cause for the inhibition of numerous enzymes and tissue degradation by a free radical mechanism: the binding of adriamycin to the inner mitochondrial membrane cardiolipin. The structure of the adriamycin-cardiolipin complex has been investigated by using physico-chemical techniques and via conformational analysis. The results open a rational way to design new structures that are less cardiotoxic.