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背景：この研究の目的は、超臨界防毒剤（SAS）プロセスを使用してナノ粒子の固体分散の調製を介して、水溶性シロリムスの物理化学的特性と生体利用能を改善することでした。 方法：最初に、シロリムスの安定性と溶解度を高めるための賦形剤をスクリーニングしました。第二に、SASプロセスを使用して、シロリムス - ポリビニルピロリドン（PVP）K30ナノ粒子の固体分散液を、硫酸ナトリウム（SLS）、トコフェリルプロピレングリコールコハク酸、極エステル15、ゲルチア50/13、およびMyRJ 52などの界面活性剤の有無にかかわらず調製しました。PVP K30-Sirolimusナノ粒子については、平均粒子サイズが約250 nmでした。ラットでは、固体特性、運動溶解度、粉末溶解、粉末溶解、安定性、および薬物動態が分析されました。 結果：X線回折、差動走査熱量測定、および高圧液体クロマトグラフィーは、シロリムスがナノ粒子の固体分散内に無水アモルファス型に存在し、SAS処理後に分解が発生しなかったことを示しました。ナノ粒子の固体分散としてのシロリムスの過飽和の改善と溶解は、ラットの経口シロリムスの生物学的利用能の向上とよく相関しているように見えました。PVP K30-SLS-SIROLIMUSナノ粒子の固体分散の経口投与により、シロリムスのピーク濃度とAUC（0→12H）はそれぞれ約18.3倍および15.2倍増加しました。 結論：この研究の結果は、SASプロセスを使用したPVP K30-Sirolimus-Surpacantナノ粒子の調製が、シロリムスのバイオアベイラビリティを改善するための有望なアプローチである可能性があることを示唆しています。
背景：この研究の目的は、超臨界防毒剤（SAS）プロセスを使用してナノ粒子の固体分散の調製を介して、水溶性シロリムスの物理化学的特性と生体利用能を改善することでした。 方法：最初に、シロリムスの安定性と溶解度を高めるための賦形剤をスクリーニングしました。第二に、SASプロセスを使用して、シロリムス - ポリビニルピロリドン（PVP）K30ナノ粒子の固体分散液を、硫酸ナトリウム（SLS）、トコフェリルプロピレングリコールコハク酸、極エステル15、ゲルチア50/13、およびMyRJ 52などの界面活性剤の有無にかかわらず調製しました。PVP K30-Sirolimusナノ粒子については、平均粒子サイズが約250 nmでした。ラットでは、固体特性、運動溶解度、粉末溶解、粉末溶解、安定性、および薬物動態が分析されました。 結果：X線回折、差動走査熱量測定、および高圧液体クロマトグラフィーは、シロリムスがナノ粒子の固体分散内に無水アモルファス型に存在し、SAS処理後に分解が発生しなかったことを示しました。ナノ粒子の固体分散としてのシロリムスの過飽和の改善と溶解は、ラットの経口シロリムスの生物学的利用能の向上とよく相関しているように見えました。PVP K30-SLS-SIROLIMUSナノ粒子の固体分散の経口投与により、シロリムスのピーク濃度とAUC（0→12H）はそれぞれ約18.3倍および15.2倍増加しました。 結論：この研究の結果は、SASプロセスを使用したPVP K30-Sirolimus-Surpacantナノ粒子の調製が、シロリムスのバイオアベイラビリティを改善するための有望なアプローチである可能性があることを示唆しています。
BACKGROUND: The aim of this study was to improve the physicochemical properties and bioavailability of poorly water-soluble sirolimus via preparation of a solid dispersion of nanoparticles using a supercritical antisolvent (SAS) process. METHODS: First, excipients for enhancing the stability and solubility of sirolimus were screened. Second, using the SAS process, solid dispersions of sirolimus-polyvinylpyrrolidone (PVP) K30 nanoparticles were prepared with or without surfactants such as sodium lauryl sulfate (SLS), tocopheryl propylene glycol succinate, Sucroester 15, Gelucire 50/13, and Myrj 52. A mean particle size of approximately 250 nm was obtained for PVP K30-sirolimus nanoparticles. Solid state characterization, kinetic solubility, powder dissolution, stability, and pharmacokinetics were analyzed in rats. RESULTS: X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, and high-pressure liquid chromatography indicated that sirolimus existed in an anhydrous amorphous form within a solid dispersion of nanoparticles and that no degradation occurred after SAS processing. The improved supersaturation and dissolution of sirolimus as a solid dispersion of nanoparticles appeared to be well correlated with enhanced bioavailability of oral sirolimus in rats. With oral administration of a solid dispersion of PVP K30-SLS-sirolimus nanoparticles, the peak concentration and AUC(0→12h) of sirolimus were increased by approximately 18.3-fold and 15.2-fold, respectively. CONCLUSION: The results of this study suggest that preparation of PVP K30-sirolimus-surfactant nanoparticles using the SAS process may be a promising approach for improving the bioavailability of sirolimus.
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