新規エトミデート誘導体

エトミデートは、広く使用されている十分に確立された静脈内麻酔薬です。薬剤の認識された制限には、副腎皮質抑制、ミオクローヌス、術後の吐き気と嘔吐、PONVが含まれます。Moc-eTomidate、炭酸塩およびMOC-炭酸塩酸塩は、新規エトミデート誘導体です。彼らの前臨床データと人間の投与の可能性は批判的にレビューされています。「ソフト」の薬理学（急速エステル加水分解）は、MOC-エトミデートとMOCカルボエトミデートの作用期間を制限し、投与後に迅速なオフセットを与えます。副腎皮質のうつ病は、エステル加水分解またはエトミデート分子への構造変化によって最小化されます。潜在的な制限には、これらの新しい薬剤が人間に投与されている場合、ミオクローヌスとPONVの発生率がまだ決定されていないことが含まれます。

Etomidate is a well established intravenous anaesthetic agent which has been widely used. Recognised limitations of the agent include adrenocortical suppression, myoclonus and post-operative nausea and vomiting, PONV. MOC-etomidate, carboetomidate and MOC-carboetomidate are novel etomidate derivatives. Their preclinical data and their potential for human administration are critically reviewed. 'Soft' pharmacology (rapid ester hydrolysis) limits the duration of action of MOC-etomidate and MOC-carboetomidate giving them rapid offset after administration is discontinued. Adrenocortical depression is minimised either by ester hydrolysis or by structural change to the etomidate molecule. Potential limitations include the yet to be determined incidence of myoclonus and PONV if these new agents are administered to humans.