ニロチニブとイマチニブはサイトラビン細胞の取り込みを阻害します：併用療法への影響

チロシンキナーゼ阻害剤（TKI）イマチニブは、慢性骨髄性白血病（CML）を治療するために10年間使用されてきました。慢性期の患者では非常に効率的な反応が得られますが、後期患者におけるその有効性はしばしば一時的です。イマチニブまたは新しいTKIニロチニブとシタラビンの組み合わせは、CMLに提案されている新しい治療アプローチです。シタラビンの取り込みに対するイマチニブとニロチニブの効果を調査し、両方の分子がシタラビン輸送を阻害することを発見しました。これらの結果は、TKIとヌクレオシド類似体の組み合わせを調査する臨床試験の設計に影響を与えるはずです。

The tyrosine kinase inhibitor (TKI) imatinib has been used for a decade to treat chronic myeloid leukemia (CML). A very efficient response is obtained with patients in chronic phase, but its efficacy in late phase patients is often transient. The combination of imatinib or of the new TKI nilotinib with cytarabine is a new treatment approach proposed for CML. We have investigated the effect of imatinib and nilotinib on cytarabine uptake, and have found that both molecules inhibit cytarabine transport. These results should impact on the design of clinical trials that investigate the combination of TKIs and nucleoside analogs.