閉経症状の治療と骨粗鬆症の予防のためのバゼドキシフェン/共役エストロゲン

血管運動および膣症状のある閉経後女性は、一般的にエストロゲンまたはエストロゲン/プロゲスチン療法（ホルモン療法）で治療されます。ただし、ホルモン療法は安全性と忍容性の懸念に関連しており、その利益/リスクのプロファイルは、閉経後の時間に基づいて女性で異なる場合があります。組織選択的エストロゲン複合体（TSEC）は、閉経症状を緩和し、乳房や子宮内膜を刺激することなく骨ミネラル密度を維持することを目的として、選択的なエストロゲン受容体モジュレーターと1つ以上のエストロゲンと組み合わせます。バゼドキシフェン/共役エストロゲン（BZA/CE）は、臨床開発の最初のTSECです。BZA 20 mg/CE 0.45および0.625 mgは、フェーズ3臨床試験で示されており、症候性閉経後の女性における外陰部/膣萎縮測定を大幅に改善し、骨髄症後の閉経後女性の骨量減少を防止し、骨髄症の安全性を保証します。BZA/CEのこれらの用量は、プラセボと比較して、質の高いスコア、睡眠パラメーター、および治療満足度の大幅な改善も実証しています。BZA 20 mg/CE 0.45および0.625 mgは、プラセボ患者と同様に、無月経の累積速度が高く、乳房痛の累積率が低いことを示しました。BZA/CEで見られる好ましい治療効果は、一般に、閉経後5年未満または5年以上の女性で一貫していました。閉経に近い、またはそれ以上の女性の実証された有効性と安全性に基づいて、BZA/CEは、閉経症状の治療と骨粗鬆症の予防のためのホルモン療法の適切な代替手段である可能性があります。

Postmenopausal women with vasomotor and vaginal symptoms are commonly treated with estrogens or combined estrogen/progestin therapy (hormone therapy). However, hormone therapy is associated with some safety and tolerability concerns and its benefit/risk profile may vary for women based on their time since menopause. The tissue selective estrogen complex (TSEC) pairs a selective estrogen receptor modulator with one or more estrogens, with the goal of relieving menopausal symptoms and preserving bone mineral density without stimulating the breast or endometrium. Bazedoxifene/conjugated estrogens (BZA/CE) is the first TSEC in clinical development. BZA 20 mg/CE 0.45 and 0.625 mg have been shown in phase-3 clinical trials to significantly improve hot flushes and vulvar/vaginal atrophy measures in symptomatic postmenopausal women and to prevent bone loss in postmenopausal women at risk for osteoporosis while ensuring endometrial safety. These doses of BZA/CE have also demonstrated significant improvements in quality-of-life scores, sleep parameters, and treatment satisfaction compared with placebo. BZA 20 mg/CE 0.45 and 0.625 mg showed high cumulative rates of amenorrhea and low rates of breast pain, similar to those with placebo. The favorable treatment effects seen with BZA/CE were generally consistent in women < 5 or ≥ 5 years since menopause. Based on its demonstrated efficacy and safety in women both closer to or further from menopause, BZA/CE may be an appropriate alternative to hormone therapy for the treatment of menopausal symptoms and the prevention of osteoporosis.