ヒトリラキシン-2：癌生物学における歴史的視点と役割

ペプチドホルモンの最も認識され、研究されているファミリーの1つは、インスリンスーパーファミリーです。このファミリーの中には、リラキシン-1、-2および-3、インスリン様ペプチド3、4、5、および6の7つのメンバーを含むリラキシンサブファミリーがあります。ジスルフィド結合。このミニレビューは、3つの広範なテーマに分けられます。すべてのインスリンスーパーファミリーメンバーの概要（構造的類似性を含む）。各スーパーファミリーメンバーの役割、そして最後に、多面ペプチドホルモン、ヒトリラキシン-2に焦点を当てています。急性心不全の治療に関する第III相臨床試験での評価につながる血管拡張効果の促進に加えて、リラキシンは最近、癌細胞によって高度に発現することが示されており、その増殖、侵襲性、転移を支援しています。リラキシンのこれらの反対の効果は、特定の癌の治療の将来の治療の可能性を持つ可能性があるリラキシン拮抗薬の開発における現在の努力と一緒に議論されています。

One of the most recognised and studied family of peptide hormones is the insulin superfamily. Within this family is the relaxin subfamily which comprises seven members: relaxin-1, -2 and -3 and insulin-like peptides 3, 4, 5 and 6. Besides exhibiting sequence similarities, each member exists as an active A-B heterodimer linked by three disulfide bonds. This mini-review is divided into three broad themes: an overview of all insulin superfamily members (including structural similarities); roles of each superfamily member and finally, a focus on the pleiotropic peptide hormone, human relaxin-2. In addition to promoting vasodilatory effects leading to evaluation in Phase III clinical trials for the treatment of acute heart failure, relaxin has recently been shown to be highly expressed by cancer cells, aiding in their proliferation, invasiveness and metastasis. These contrary effects of relaxin are discussed together with current efforts in the development of relaxin antagonists that may possess future therapeutic potential for the treatment of certain cancers.