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抗菌剤Combretastatin A4（CA-4）は、抗がん療法の抗血管剤として比較的最近示唆されています。To reduce systemic toxicity by means of administration in liposome formulations, in this study new lipophilic prodrugs, oleic derivatives of CA-4 and its 4-arylcoumarin analog (CA4-Ole and ArC-Ole, respectively), have been synthesized: Liposomes of 100 nm mean diameter prepared on the basis of egg phosphatidylcholine and phosphatidylinositol from bakers yeast have been shown to完全に最大10 molを含めます。Ca4-oleの％、または7 mol。ARC-OLEの％。また、テトラサチンセレクチンリガンドシアリルルイスX（siale（x））で飾られたリポソームを持つプロドラッグは、血管新生下で内皮への標的化を達成するために構築されています。in vivoでの抗腫瘍活性は、ゆっくりと成長するマウス乳がんのモデルで研究されました。使用用量（22 mg/kg）および治療のレジメン（触知可能な腫瘍の出現から始まる4つの注射、週1つ、週1つ）では、Cytostatic Ca-4は抗がん効果を明らかにせず、反対に腫瘍の成長を刺激しました。Ca4-OLEのリポソーム製剤は、そのような刺激を示しませんでした。ただし、顕著な抗腫瘍効果を達成するには、リポソームの注射の数を明らかに上昇させる必要があります。新しい抗菌剤ARCは、ヒト乳癌細胞の培養でin vitroでCa-4のために得られた1つの10番目の値のみの細胞毒性活性を明らかにしました。それにもかかわらず、乳がんのマウスモデルでは、この化合物が二重CA-4等価線量の下で抗腫瘍効果を示しました。結果は、ARC-OLEを搭載したSiale（X） - リポソームの利用可能性を示しています。この準備は、2回目の注射後にすでに腫瘍の成長を阻害し始めました。ARC-OLEを搭載したARCおよびリポソーム製剤の両方で、投与の用量と投与レジメンを選択する必要があります。
抗菌剤Combretastatin A4（CA-4）は、抗がん療法の抗血管剤として比較的最近示唆されています。To reduce systemic toxicity by means of administration in liposome formulations, in this study new lipophilic prodrugs, oleic derivatives of CA-4 and its 4-arylcoumarin analog (CA4-Ole and ArC-Ole, respectively), have been synthesized: Liposomes of 100 nm mean diameter prepared on the basis of egg phosphatidylcholine and phosphatidylinositol from bakers yeast have been shown to完全に最大10 molを含めます。Ca4-oleの％、または7 mol。ARC-OLEの％。また、テトラサチンセレクチンリガンドシアリルルイスX（siale（x））で飾られたリポソームを持つプロドラッグは、血管新生下で内皮への標的化を達成するために構築されています。in vivoでの抗腫瘍活性は、ゆっくりと成長するマウス乳がんのモデルで研究されました。使用用量（22 mg/kg）および治療のレジメン（触知可能な腫瘍の出現から始まる4つの注射、週1つ、週1つ）では、Cytostatic Ca-4は抗がん効果を明らかにせず、反対に腫瘍の成長を刺激しました。Ca4-OLEのリポソーム製剤は、そのような刺激を示しませんでした。ただし、顕著な抗腫瘍効果を達成するには、リポソームの注射の数を明らかに上昇させる必要があります。新しい抗菌剤ARCは、ヒト乳癌細胞の培養でin vitroでCa-4のために得られた1つの10番目の値のみの細胞毒性活性を明らかにしました。それにもかかわらず、乳がんのマウスモデルでは、この化合物が二重CA-4等価線量の下で抗腫瘍効果を示しました。結果は、ARC-OLEを搭載したSiale（X） - リポソームの利用可能性を示しています。この準備は、2回目の注射後にすでに腫瘍の成長を阻害し始めました。ARC-OLEを搭載したARCおよびリポソーム製剤の両方で、投与の用量と投与レジメンを選択する必要があります。
The antimitotic agent combretastatin A4 (CA-4) has been suggested as an antivascular agent for anticancer therapy relatively recently. To reduce systemic toxicity by means of administration in liposome formulations, in this study new lipophilic prodrugs, oleic derivatives of CA-4 and its 4-arylcoumarin analog (CA4-Ole and ArC-Ole, respectively), have been synthesized: Liposomes of 100 nm mean diameter prepared on the basis of egg phosphatidylcholine and phosphatidylinositol from bakers yeast have been shown to include completely up to 10 mol. % of CA4-Ole, or 7 mol. % of ArC-Ole. Also, prodrug bearing liposomes decorated with tetrasaccharide selectin ligand Sialyl Lewis X (SiaLe(x)) have been constructed to achieve targeting to endothelium under neovascularization. The antitumor activity in vivo was studied in the model of slowly growing mouse breast cancer. Under the used dose (22 mg/kg) as well as the regimen of treatment (four injections, one per a week, starting from the appearance of palpable tumors) cytostatic CA-4 did not reveal any anticancer effect, and oppositely even stimulated tumor growth. Liposome formulations of CA4-Ole did not show such stimulation. However, to achieve pronounced antitumor effect, number of injections of liposomes should be apparently elevated. New antimitotic agent ArC revealed cytotoxic activity of only one tenth value obtained for CA-4 in vitro in the culture of human breast carcinoma cells. Nevertheless, in vivo in the mouse model of breast cancer this compound showed antitumor effect under double CA-4 equivalent dose. The results demonstrate availability of SiaLe(x)-liposomes loaded with ArC-Ole: this preparation began to inhibit tumor growth already after the second injection. It is necessary further to choose doses and regimens of administration both for ArC and liposome formulations bearing ArC-Ole.
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