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n、n ' - (4,4'-スルホニルビス(4,1-フェニレン))bis(2-シアノアセタミド)2は、新規ジヒドロピリジン3、4、8、ジヒドロイソキノリン5-7の合成の重要な中間体として利用されました。Dithiolan 10、Dithian 11、アクリルアミド12、ベンゾクロメン17および18およびクロメノピリドン19および20。化合物2は、アクリルアミド誘導体14、ピラゾール誘導体15およびピラゾロピリミジン誘導体16の合成における出発物質でした。ヒト乳癌細胞株(MCF7)に対するin vitro抗癌活性のため。化合物19は、IC(50)値19.36 µmで最高の細胞毒性活性を示しました。さらに、細胞毒性活性の作用メカニズムについて提案するために、ファルネシルトランスフェラーゼとアルギニンメチルトランスフェラーゼの活性部位上の合成化合物の分子ドッキング研究を実施しました。
n、n ' - (4,4'-スルホニルビス(4,1-フェニレン))bis(2-シアノアセタミド)2は、新規ジヒドロピリジン3、4、8、ジヒドロイソキノリン5-7の合成の重要な中間体として利用されました。Dithiolan 10、Dithian 11、アクリルアミド12、ベンゾクロメン17および18およびクロメノピリドン19および20。化合物2は、アクリルアミド誘導体14、ピラゾール誘導体15およびピラゾロピリミジン誘導体16の合成における出発物質でした。ヒト乳癌細胞株(MCF7)に対するin vitro抗癌活性のため。化合物19は、IC(50)値19.36 µmで最高の細胞毒性活性を示しました。さらに、細胞毒性活性の作用メカニズムについて提案するために、ファルネシルトランスフェラーゼとアルギニンメチルトランスフェラーゼの活性部位上の合成化合物の分子ドッキング研究を実施しました。
N,N'-(4,4'-Sulfonylbis(4,1-phenylene))bis(2-cyanoacetamid) 2 was utilized as a key intermediate for the synthesis of novel dihydropyridines 3, 4, 8, dihydroisoquinolines 5-7, dithiolan 10, dithian 11, acrylamide 12, benzochromenes 17 and 18 and chromenopyridones 19 and 20. Compound 2 was the starting material in the synthesis of the acrylamide derivative 14, the pyrazole derivative 15 and the pyrazolopyrimidine derivative 16. All the synthesized compounds were evaluated for their in vitro anticancer activity against human breast cancer cell line (MCF7). Compound 19 showed the best cytotoxic activity with IC(50) value 19.36 µM. In addition, molecular docking study of the synthesized compounds on the active sites of farnesyltransferase and arginine methyltransferase was performed in order to give a suggestion about the mechanism of action of their cytotoxic activity.
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