強力なEGFR阻害剤としてのクラウンエーテル融合キナゾリン類似体の合成と生物学的評価

クラウンエーテル融合アニリノキナゾリン類似体は、新規表皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤として合成されました。代表的な化合物は、in vitroでのEGFRキナーゼアッセイおよびEGFR媒介性細胞内チロシンリン酸化アッセイで、強力かつ選択的なEGFR阻害活性を示しました。これらの融合キナゾリン化合物の合成および予備的な生物学的、物理的、および薬物動態評価が報告されています。

Crown ether fused anilinoquinazoline analogues were synthesized as novel epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitors. Representative compounds showed potent and selective EGFR inhibitory activities in an in vitro EGFR kinase assay and an EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation assay. The synthesis and preliminary biological, physical, and pharmacokinetic evaluation of these fused quinazoline compounds is reported.