α-シクロデキストリンと大豆油で作られたビーズ：乾燥方法は、ビーズの特性と薬物放出に影響を与えます

α-シクロデキストリンと大豆油で作られた凍結乾燥ビーズは、以前に親油性薬物の経口送達のための効率的なシステムとして報告されていました。本研究では、オーブン乾燥がビーズを乾燥させる別の方法として評価されました。オーブン乾燥が最適化され、結果のビーズの特性が評価されました。オーブン乾燥ビーズの挙動とこれらのビーズからのインドメタシンの放出は、シミュレートされた胃腸液でin vitroで評価され、凍結乾燥ビーズの挙動と比較されました。25°Cで12か月間保存し、閉じたバイアルと開いたバイアルで6か月間40°Cで保存された凍結乾燥したアンロードビーズの安定性も、さまざまな技術によって研究されました。25°Cで6時間のオーブン乾燥時間が最適な条件として選択されました。オーブン乾燥したビーズは、粘着性のあるテクスチャーを示し、それらを扱うのが難しくなりました。それらは、凍結乾燥したものよりも硬く、壊れやすく、小さくなりました。オーブン乾燥ビーズの特性により、胆汁塩を含む媒体でも、in vitroでより耐性があります。オーブン乾燥ビーズからのインドメタシン放出の速度は、凍結乾燥したビーズからの速度よりもはるかに遅かった。乾燥方法が何であれ、ビーズは湿度から保護された室温で保存する必要があります。ただし、両方の種類のビーズでは、オイル分解の産物は検出されませんでした。この研究は、ビーズの乾燥方法がその特性、シミュレートされた胃腸液の行動、および薬物放出に強い影響を与えたことを明確に強調しました。

Freeze-dried beads made of α-cyclodextrin and soybean oil were reported previously as an efficient system for the oral delivery of lipophilic drugs. In the present study, oven-drying was evaluated as another method for drying beads. Oven-drying was optimised and the properties of the resulting beads were assessed. The behavior of oven-dried beads and the release of indomethacin from these beads were evaluated in vitro in simulated gastrointestinal fluids and compared with those of freeze-dried beads. The stability of freeze-dried and oven-dried unloaded beads stored at 25°C for 12 months and at 40°C for 6 months in closed and open vials was also studied by different techniques. An oven-drying time of 6 hours at 25°C was chosen as optimal conditions. Oven-dried beads exhibited a sticky texture making them difficult to handle. They were harder, less fragile and smaller than the freeze-dried ones. The characteristics of oven-dried beads make them more resistant in vitro even in media containing bile salt. The rate of indomethacin release from oven-dried beads was much slower than that from the freeze-dried ones. Whatever the drying method, beads must be stored at room temperature protected from humidity. However, no products of oil degradation were detected with both kinds of beads. This work clearly emphasized that the drying method of the beads had a strong influence on their properties, behavior in simulated gastrointestinal fluids and drug release.