新しい口頭ダプソンナノエマルジョンシステムの開発と特性評価：透過性とシリコバイオアベイラビリティ研究

背景：DapsoneはMycobacterium Lepraeに対して活性があると説明されているため、ハンセン病および関連する病理の治療における役割です。その治療の可能性にもかかわらず、水中のダプソンの溶解度が低いため、生物学的利用能が低く、微生物耐性が高くなります。ナノエマルジョンは、吸収を改善するための適切な能力を備えたミセル溶液から派生した医薬品送達システムです。この作業の目的は、CACO-2細胞培養における一連のDapsoneナノエマルジョンの透過性を、Gastroplus™ソフトウェアを使用してシミュレートされた人体の有効透過性の透過性と比較することでした。 方法と結果：異なる界面活性剤とコソルベントの組み合わせを使用したダプソンナノエマルジョンの放出プロファイルは、分散したダプソン粉末よりもシミュレートされた胃および腸液の溶解速度が高いことを示しました。薬物放出速度論は、広報モデルと一致していました。 結論：CACO-2細胞におけるDapsone透過性のこの比較と、ガストロプルスによってシミュレートされた人体の有効な透過性が示され、この新しいシステムを使用してDapsoneの生物吸入性の潜在的な改善を示しています。

BACKGROUND: Dapsone is described as being active against Mycobacterium leprae, hence its role in the treatment of leprosy and related pathologies. Despite its therapeutic potential, the low solubility of dapsone in water results in low bioavailability and high microbial resistance. Nanoemulsions are pharmaceutical delivery systems derived from micellar solutions with a good capacity for improving absorption. The aim of this work was to develop and compare the permeability of a series of dapsone nanoemulsions in Caco-2 cell culture against that of effective permeability in the human body simulated using Gastroplus™ software. METHODS AND RESULTS: The release profiles of the dapsone nanoemulsions using different combinations of surfactants and cosolvent showed a higher dissolution rate in simulated gastric and enteric fluid than did the dispersed dapsone powder. The drug release kinetics were consistent with a Higuchi model. CONCLUSION: This comparison of dapsone permeability in Caco-2 cells with effective permeability in the human body simulated by Gastroplus showed a good correlation and indicates potential improvement in the biodisponibility of dapsone using this new system.