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キニーネ（QN）とキニジン（QND）は、長年にわたって効果的で手頃な価格の抗マラリア薬として一般的に使用されてきました。キニーネは主に重度のマラリア治療に使用されます。しかし、これらの薬物に対するプラズモディア耐性と患者のコンプライアンスの低さは、投与を患者に制限します。したがって、寄生虫の薬物に対する感度の低下は、適切なパートナー薬と組み合わせることで対処できます。本研究では、QN/QNDは、マクロライドファミリーの抗生物質であるClarithRomycin（CLTR）と組み合わせて評価されました。これらの薬物と熱帯熱マラリア原虫に対するCLTRとのin vitro相互作用は、QN + CLTRでは0.85±0.11、QND + CLTRで0.64±0.09）の平均合計分率阻害濃度（σFICS）を伴う相乗反応を示しています。すべてのテストされた併用比について。QN/QNDとマウスモデルのCLTRのこの組み合わせの分析Plasmodium Yoelii nigeriensis多剤耐性（P. Yoelii nigeriensis mdr）は、4日間のQNまたはQNDの200 mg/kg/日の用量が100％の治療薬を生成することを示しました。同じ用量の個々の薬物は最大20％の治療法しか産生しないが、7日間、7日間、それぞれ7日間の150 mg/kg/日でそれぞれ効果を発揮します。CYP3A4阻害剤であるCLTRは、CYP3A4活性の低下を引き起こし、QN/QNDの血漿レベルの増加につながり、抗マラリア性活性の強化を生成した可能性があると仮定されています。さらに、CLTRの相乗作用による寄生虫のアピコプラストの破壊QNとQNDの抗マラリア作用。
キニーネ（QN）とキニジン（QND）は、長年にわたって効果的で手頃な価格の抗マラリア薬として一般的に使用されてきました。キニーネは主に重度のマラリア治療に使用されます。しかし、これらの薬物に対するプラズモディア耐性と患者のコンプライアンスの低さは、投与を患者に制限します。したがって、寄生虫の薬物に対する感度の低下は、適切なパートナー薬と組み合わせることで対処できます。本研究では、QN/QNDは、マクロライドファミリーの抗生物質であるClarithRomycin（CLTR）と組み合わせて評価されました。これらの薬物と熱帯熱マラリア原虫に対するCLTRとのin vitro相互作用は、QN + CLTRでは0.85±0.11、QND + CLTRで0.64±0.09）の平均合計分率阻害濃度（σFICS）を伴う相乗反応を示しています。すべてのテストされた併用比について。QN/QNDとマウスモデルのCLTRのこの組み合わせの分析Plasmodium Yoelii nigeriensis多剤耐性（P. Yoelii nigeriensis mdr）は、4日間のQNまたはQNDの200 mg/kg/日の用量が100％の治療薬を生成することを示しました。同じ用量の個々の薬物は最大20％の治療法しか産生しないが、7日間、7日間、それぞれ7日間の150 mg/kg/日でそれぞれ効果を発揮します。CYP3A4阻害剤であるCLTRは、CYP3A4活性の低下を引き起こし、QN/QNDの血漿レベルの増加につながり、抗マラリア性活性の強化を生成した可能性があると仮定されています。さらに、CLTRの相乗作用による寄生虫のアピコプラストの破壊QNとQNDの抗マラリア作用。
Quinine (QN) and quinidine (QND) have been commonly used as effective and affordable antimalarials for over many years. Quinine primarily is used for severe malaria treatment. However, plasmodia resistance to these drugs and poor patient compliance limits their administration to the patients. The declining sensitivity of the parasite to the drugs can thus be dealt with by combining with a suitable partner drug. In the present study QN/QND was assessed in combination with clarithromycin (CLTR), an antibiotic of the macrolide family. In vitro interactions of these drugs with CLTR against Plasmodium falciparum (P. falciparum) have shown a synergistic response with mean sum fractional inhibitory concentrations (ΣFICs) of ≤1 (0.85 ± 0.11 for QN + CLTR and 0.64 ± 0.09 for QND + CLTR) for all the tested combination ratios. Analysis of this combination of QN/QND with CLTR in mouse model against Plasmodium yoelii nigeriensis multi-drug resistant (P. yoelii nigeriensis MDR) showed that a dose of 200 mg/kg/day for 4 days of QN or QND produces 100% curative effect with 200 mg/kg/day for 7 days and 150 mg/kg/day for 7 days CLTR respectively, while the same dose of individual drugs could produce only up to a maximum 20% cure. It is postulated that CLTR, a CYP3A4 inhibitor, might have caused reduced CYP3A4 activity leading to increased plasma level of the QN/QND to produce enhanced antimalarial activity. Further, parasite apicoplast disruption by CLTR synergies the antimalarial action of QN and QND.
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