モノクローナル抗体の熱および光安定性に対するポリソルベート80濃度の影響

ポリソルベート80は、タンパク質が扇動誘発凝集からタンパク質を保護するためにタンパク質製剤で広く使用されています。この研究では、タンパク質の安定性に関する多筋酸塩80に存在する残留過酸化物に関する懸念に対処します。残留過酸化物は、活性な医薬品成分を酸化する可能性があり、安定性が低下し、最終的には効力と有効性が低下する可能性があります。IgG1サブクラス（MAB1）のモノクローナル抗体の熱および光安定性に対する多酸塩80濃度の効果は、0.00％〜1.00％（w/v）の範囲の多酸塩80濃度で評価されました。さまざまな多層80濃度を含む5 mg/mlのMAB1サンプルは、25°C、40°C、および50°Cで4週間、ICHガイドラインQ1B、オプション1ごとの光応力でのインキュベーションにより、熱応力を加速しました。我々の結果は、1.00％（w/v）のポリソルベート80濃度がMAB1の熱および光安定性に悪影響を及ぼしたことを示しています。この研究は、熱および光安定性に対するポリソルベート80の不安定化効果を防ぐために、タンパク質製剤におけるポリソルベート80濃度を慎重に選択することの重要性を示しています。

Polysorbate 80 is widely used in protein formulations to protect protein against agitation-induced aggregation. In this study, we address concerns about residual peroxide present in Polysorbate 80 on protein stability. Residual peroxide may oxidize active pharmaceutical ingredients leading to reduced stability and may ultimately lead to lower potency and efficacy. The effect of Polysorbate 80 concentration on thermal and photostability of monoclonal antibody of the IgG1 subclass (MAb1) was evaluated at Polysorbate 80 concentrations ranging from 0.00% to 1.00% (w/v). MAb1 samples at 5 mg/mL with various Polysorbate 80 concentrations were subjected to accelerated thermal stress by incubation at 25°C, 40°C, and 50°C for a period of 4 weeks and light stress per ICH guideline Q1B, option 1. Our results show that Polysorbate 80 concentration of 1.00% (w/v) adversely affected thermal and photostability of MAb1. This study demonstrates the importance of carefully choosing Polysorbate 80 concentration in protein formulations to prevent destabilizing effect of Polysorbate 80 on thermal and photostability.