精神活性の「バスソルト」：それほど心地よいことではありません

最近、コカインや3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン（MDMA）などの違法薬物の法的代替品として購入されるいわゆる「バスソルト」製品の乱用が劇的に増加しています。バス塩には、天然に及ぼす覚醒剤カティノンの1つ以上の合成誘導体が含まれています。低用量のバス塩は陶酔感を生成し、覚醒を増加させますが、高用量または慢性使用は、幻覚、せん妄、高熱症、頻脈などの深刻な悪影響を引き起こす可能性があります。バスソルトによってもたらされるリスクのため、多くの国の政府は特定のカチノンを違法にしました：すなわち、4-メチルメスカチノン（メフェドロン）、3,4-メチレンジオキシメスカティノン（メチレン）、3,4-メチレンジオキシパイトロバレロン（MDPV）。他の精神運動刺激剤と同様に、合成カチノンは、ドーパミン（すなわち、DAT）、ノルエピネフリン（すなわち、NET）、およびセロトニン（すなわち、SERT）の血漿膜輸送体を標的とします。メフェドロンとメチロンは、非選択的トランスポーター基質として作用し、それによりドーパミン、ノルピネフリン、セロトニンの非エキソサイトーシス放出を刺激します。対照的に、MDPVはDATおよびNETで強力なブロッカーとして機能し、SERTではほとんど効果がありません。ラットへのメフェドロンまたはメチロンの投与は、MDMAの効果に類似して、脳内のドーパミンとセロトニンの細胞外濃度を増加させます。驚くことではないが、合成カチノンはげっ歯類の運動活性化を誘発します。合成カチノンによるドーパミン感染の刺激は、依存症の高い可能性を予測し、臨床的副作用の根底にある可能性があります。人気の合成カティノンが違法になっているため、市場に新しい代替カチノンが登場しています。公衆衛生政策に情報を提供し、バスソルトの乱用の医学的結果を治療するための戦略を開発するには、虐待されたカチノンの薬理学と毒物学に関するより多くの研究が必要です。

Recently there has been a dramatic rise in the abuse of so-called "bath salts" products that are purchased as legal alternatives to illicit drugs like cocaine and 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA). Baths salts contain one or more synthetic derivatives of the naturally-occurring stimulant cathinone. Low doses of bath salts produce euphoria and increase alertness, but high doses or chronic use can cause serious adverse effects such as hallucinations, delirium, hyperthermia and tachycardia. Owing to the risks posed by bath salts, the governments of many countries have made certain cathinones illegal, namely: 4-methylmethcathinone (mephedrone), 3,4-methylenedioxymethcathinone (methylone) and 3,4-methylenedioxypyrovalerone (MDPV). Similar to other psychomotor stimulants, synthetic cathinones target plasma membrane transporters for dopamine (i.e., DAT), norepinephrine (i.e., NET) and serotonin (i.e, SERT). Mephedrone and methylone act as non-selective transporter substrates, thereby stimulating non-exocytotic release of dopamine, norepinephrine and serotonin. By contrast, MDPV acts as a potent blocker at DAT and NET, with little effect at SERT. Administration of mephedrone or methylone to rats increases extracellular concentrations of dopamine and serotonin in the brain, analogous to the effects of MDMA. Not surprisingly, synthetic cathinones elicit locomotor activation in rodents. Stimulation of dopamine transmission by synthetic cathinones predicts a high potential for addiction and may underlie clinical adverse effects. As popular synthetic cathinones are rendered illegal, new replacement cathinones are appearing in the marketplace. More research on the pharmacology and toxicology of abused cathinones is needed to inform public health policy and develop strategies for treating medical consequence of bath salts abuse.