大うつ病性障害の治療のためのトラゾドンを再発見します

トラゾドンは、セロトニン受容体拮抗薬と再取り込み阻害剤（SARI）のクラスに属するトリアゾロピリジン誘導体です。この薬は、成人患者の大うつ病性障害（MDD）の治療のために世界中のいくつかの国で承認および販売されています。臨床研究では、トラゾドンは、三環系抗うつ薬（TCAS）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、セロトニン - ノラドリターン（ノルエピネフリン）の再吸収阻害剤（SNRIS）を含む他の薬物クラスに匹敵する抗うつ薬活性を実証しています。さらに、トラゾドンのSARI作用は、SSRIなどの第二世代の抗うつ薬（すなわち、不眠症、不安、性機能障害）にしばしば関連する忍容性の問題を克服する可能性があります。最近の焦点は、トラゾドンの従来の即時リリース定式化よりも忍容性が改善される可能性がある、トロゾドン（TZCOAD）の1日1回の新しい長期にわたる製剤の開発に課されています。臨床研究により、TZCoadの米国での最近の承認が得られました（Oleptro™; Angelini Labopharm LLC、NJ、NJ、米国プリンストンとして）。トラゾドンはうつ病の治療のために承認されていますが、証拠は、MDD患者の睡眠障害の治療のための非適応性催眠としての低用量トラゾドンの使用を支持しています。トラゾドンで報告されている最も一般的な副作用は、眠気（傾向/鎮静）、頭痛、めまい、口の乾燥です。発生率が低いにもかかわらず、報告された他のイベントには、オルトスタティックな低血圧（特に高齢患者または心臓病の患者）、最小限の抗コリン作動性活性、QT間隔の延長とトルサードデポイント、心臓の不整脈、および主症および自殺統一のまれな発生が含まれます。全体として、トラゾドンは、単剤療法と組み合わせ戦略の一部としてのMDDの現在の治療において重要な役割を担う効果的で忍容性の高い抗うつ薬（SARI）です。トラゾドンは、SSRI抗うつ薬で見られる睡眠に対する悪影響を避けながら、うつ病の広範な症状を制御するのに効果的です。最近承認された長期のリリース製剤は、この抗うつ薬のさらなる最適化を提供するはずであり、適切な治療用量を改善された患者コンプライアンスで投与できるようにするのに役立つ可能性があります。

Trazodone is a triazolopyridine derivative that belongs to the class of serotonin receptor antagonists and reuptake inhibitors (SARIs). The drug is approved and marketed in several countries worldwide for the treatment of major depressive disorder (MDD) in adult patients. In clinical studies, trazodone has demonstrated comparable antidepressant activity to other drug classes, including tricyclic antidepressants (TCAs), selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and serotonin-noradrenaline (norepinephrine) reuptake inhibitors (SNRIs). Moreover, the SARI action of trazodone may overcome the tolerability issues that are often associated with second-generation antidepressants such as SSRIs (i.e. insomnia, anxiety and sexual dysfunction). Recent focus has been placed on the development of a new prolonged-release once-a-day formulation of trazodone (TzCOAD), which may provide improved tolerability over the conventional immediate-release formulation of trazodone. Clinical studies have led to the recent approval in the USA of TzCOAD (as Oleptro™; Angelini Labopharm LLC, Princeton, NJ, USA), which may see resurgence of interest in the drug for the management of patients with MDD. Although trazodone is approved for the treatment of depression, evidence supports the use of low-dose trazodone as an off-label hypnotic for the treatment of sleep disorders in patients with MDD. The most common adverse effects reported with trazodone are drowsiness (somnolence/sedation), headache, dizziness and dry mouth. Other events reported, albeit with low incidence, include orthostatic hypotension (particularly in elderly patients or those with heart disease), minimal anticholinergic activity, corrected QT interval prolongation and torsade de pointes, cardiac arrhythmias, and rare occurrences of priapism and suicidal ideation. Overall, trazodone is an effective and well tolerated antidepressant (SARI) with an important role in the current treatment of MDD both as monotherapy and as part of a combination strategy. Trazodone is effective in controlling a wide range of symptoms of depression, while avoiding the negative effects on sleep seen with SSRI antidepressants. The recently approved prolonged-release formulation should provide further optimization of this antidepressant and may be useful for enabling an appropriate therapeutic dose to be administered with improved patient compliance.