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CCケモカイン受容体4（CCR4）リガンドのオンラインスクリーニング方法を開発しました。そこでは、CCR4で発現した細胞全体が、初めて固定相として毛細血管の内壁に固定的に培養され、固定されました。さらに、この方法では、細胞膜から標的受容体を分離および精製する必要はありません。したがって、標的受容体の天然の立体構造をほぼ完全に保存することができます。固定化されたCCR4の結合活性は変化しませんでした。CCR4の既知の拮抗薬である化合物Aは、この方法の細胞層の生物活性と安定性を検証するために使用されました。日中、日中、およびバッチからバッチまでの再現性を調査しました（RSD≤13.9％）。非線形クロマトグラフィーを使用して、化合物AとCCR4の間の結合定数を計算しました（6.4×10（4）/M、RSD = 4.96％）。この方法を使用して、23のコンピューター支援薬物設計化合物の定性的および定量的特性が達成され、非線形クロマトグラフィーによって運動パラメーター（K、K（A）、K（D）、およびK '）が得られました。3つの活性化合物がスクリーニングされ、それが走化性阻害アッセイの活性も示しました。実験結果は、この方法が単純で、敏感で、薬物スクリーニングに効率的であることを示しています。さらに、リガンドと細胞膜の間の非特異的相互作用を検出する新しい方法を提供しました。
CCケモカイン受容体4（CCR4）リガンドのオンラインスクリーニング方法を開発しました。そこでは、CCR4で発現した細胞全体が、初めて固定相として毛細血管の内壁に固定的に培養され、固定されました。さらに、この方法では、細胞膜から標的受容体を分離および精製する必要はありません。したがって、標的受容体の天然の立体構造をほぼ完全に保存することができます。固定化されたCCR4の結合活性は変化しませんでした。CCR4の既知の拮抗薬である化合物Aは、この方法の細胞層の生物活性と安定性を検証するために使用されました。日中、日中、およびバッチからバッチまでの再現性を調査しました（RSD≤13.9％）。非線形クロマトグラフィーを使用して、化合物AとCCR4の間の結合定数を計算しました（6.4×10（4）/M、RSD = 4.96％）。この方法を使用して、23のコンピューター支援薬物設計化合物の定性的および定量的特性が達成され、非線形クロマトグラフィーによって運動パラメーター（K、K（A）、K（D）、およびK '）が得られました。3つの活性化合物がスクリーニングされ、それが走化性阻害アッセイの活性も示しました。実験結果は、この方法が単純で、敏感で、薬物スクリーニングに効率的であることを示しています。さらに、リガンドと細胞膜の間の非特異的相互作用を検出する新しい方法を提供しました。
We have developed an on-line screening method for CC chemokine receptor 4 (CCR4) ligands, in which the whole cells expressed with CCR4 were cultured adherently and immobilized on the inner wall of the capillary as the stationary phase for the first time. Moreover, in this method it is unnecessary to isolate and purify the target receptors from cell membranes. Therefore, it is possible to almost completely preserve the native conformation of the target receptors. The binding activities of the immobilized CCR4 did not change. A known antagonist of CCR4, compound A, was employed to validate the bioactivity of the cell layer and stability of this method. The intraday, interday, and batch-to-batch reproducibilities were investigated (RSD ≤ 13.9%). Nonlinear chromatography was used to calculate the binding constant between the compound A and CCR4 (6.4 × 10(4)/M, RSD = 4.96%). Using this method, the qualitative and quantitative characterizations of 23 computer-aided drug design compounds were achieved and the kinetic parameters (K, k(a), k(d), and k') were obtained by nonlinear chromatography. Three active compounds were screened out, which also showed activity in chemotaxis inhibition assay. The experimental results show that this method is simple, sensitive, and efficient for drug screening. Moreover, it offered a novel way to detect the nonspecific interactions between ligands and cell membrane.
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