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背景/目的：この研究の目的は、フラボノイドケルセチンの局所送達を改善するためのシステムとしての浸透エンハンサー、脂質ナノ粒子（LNS）またはコロイドシリカを含むエマルジョンを評価することでした。 方法：ケルセチンの皮膚浸透は、テープストリッピングによって人間のボランティアの生体内で調査されました。ケルセチン充填LNSは、高温の高圧均質化を使用して調製され、動的な光散乱と放出研究によって特徴付けられました。皮膚のシリカナノ粒子の位置は、角質層筋層のシリコンの誘導結合血漿質量分析アッセイによって決定されました。 結果と結論：浸透エンハンサージエチレングリコールモノエチルエーテルは、in vivoで角質角に浸透した適用されたケルセチン用量の割合に有意な増加をもたらしませんでした（17.1±3.2％）（18.1±2.3％）。ヒトの角質層におけるフラボノイドのより大きいが統計的に有意でない蓄積（塗布された用量の21.2±2.9％）は、ケルセチン負荷LNS（平均粒子サイズ：527 nm）の局所適用後に測定されました。一方、コロイドシリカ（平均粒子径：486 nm）をエマルジョン（2％、w/w）に添加すると、ヒト角質角質によるケルセチンのin vivoの取り込みが26.7±4.1％に増加しました。コロイドシリカのin vivo皮膚浸透プロファイルは、シリカ粒子がヒトの角質層の中間領域に拡散し、したがってケルセチンのキャリアとして作用することを示しました。
背景/目的：この研究の目的は、フラボノイドケルセチンの局所送達を改善するためのシステムとしての浸透エンハンサー、脂質ナノ粒子（LNS）またはコロイドシリカを含むエマルジョンを評価することでした。 方法：ケルセチンの皮膚浸透は、テープストリッピングによって人間のボランティアの生体内で調査されました。ケルセチン充填LNSは、高温の高圧均質化を使用して調製され、動的な光散乱と放出研究によって特徴付けられました。皮膚のシリカナノ粒子の位置は、角質層筋層のシリコンの誘導結合血漿質量分析アッセイによって決定されました。 結果と結論：浸透エンハンサージエチレングリコールモノエチルエーテルは、in vivoで角質角に浸透した適用されたケルセチン用量の割合に有意な増加をもたらしませんでした（17.1±3.2％）（18.1±2.3％）。ヒトの角質層におけるフラボノイドのより大きいが統計的に有意でない蓄積（塗布された用量の21.2±2.9％）は、ケルセチン負荷LNS（平均粒子サイズ：527 nm）の局所適用後に測定されました。一方、コロイドシリカ（平均粒子径：486 nm）をエマルジョン（2％、w/w）に添加すると、ヒト角質角質によるケルセチンのin vivoの取り込みが26.7±4.1％に増加しました。コロイドシリカのin vivo皮膚浸透プロファイルは、シリカ粒子がヒトの角質層の中間領域に拡散し、したがってケルセチンのキャリアとして作用することを示しました。
BACKGROUND/AIM: The aim of this study was to evaluate emulsions containing a penetration enhancer, lipid nanoparticles (LNs) or colloidal silica as systems to improve the topical delivery of the flavonoid quercetin. METHODS: The skin penetration of quercetin was investigated in vivo on human volunteers by tape stripping. Quercetin-loaded LNs were prepared using hot high-pressure homogenization and characterized by means of dynamic light scattering and release studies. The location of the silica nanoparticles in the skin was determined by inductively coupled plasma mass spectrometry assay of silicon in the stratum corneum strips. RESULTS AND CONCLUSIONS: The penetration enhancer diethylene glycol monoethyl ether did not produce any significant increase in the fraction of the applied quercetin dose permeated in vivo into human stratum corneum (17.1 ± 3.2%) compared to the control emulsion (18.1 ± 2.3%). A greater but statistically nonsignificant accumulation of the flavonoid in the human horny layer (21.2 ± 2.9% of the applied dose) was measured following topical application of quercetin-loaded LNs (mean particle size: 527 nm). On the other hand, the addition of colloidal silica (average particle diameter: 486 nm) to the emulsion (2%, w/w) significantly increased the in vivo uptake of quercetin by the human stratum corneum to 26.7 ± 4.1% of the applied dose, the enhancing effect on permeation being more marked in the deepest horny layer strips. The measured in vivo skin penetration profile of colloidal silica showed that silica particles diffused down to the intermediate region of the human horny layer and hence could act as carrier for quercetin.
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