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Drug development and industrial pharmacy2013Nov01Vol.39issue(11)

アトルバスタチンカルシウムを含む錠剤の形での固化した自己ミクロエマルジョンの製剤発達とin vitro評価

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文献タイプ:
  • Comparative Study
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

目的:私たちの本研究の目的は、溶解度、溶解速度、および液体エミュルジョンからの経験された危険を最小限に抑えるために、水溶性の低い薬物、アトルバスタチンカルシウム(ATNC)の錠剤の形で固体自己ミクロエマルジョンを調製することでした。 材料と方法:自己ミクロエマルシングATNCタブレットは、主に自己蒸発塩基、固化剤二酸化剤シリコン、および錠剤グリコール酸ナトリウムを錠剤崩壊剤として使用して処方されました。トランスカトールP、ゲルシア44/14、およびLutrol F68を含む自己搾乳ベースは、液化研究と異なる車両の溶解性研究と三元相図によって選択されました。錠剤からのマイクロエマルジョンの粒子サイズ、錠剤の物理的パラメーター、および薬物含有量がチェックされています。in vitro薬物放出速度は、リン酸緩衝液培地(pH 6.8)で実施されています。最適化された製剤における薬物の物理化学的特性評価は、もしあれば、薬物発現の非互換性をチェックするために行われています。 結果:錠剤から形成されたエマルジョンの平均粒子径は、製剤F4およびF5の場合、マイクロエマルジョンが形成されたことを示す場合、100 nm未満であることがわかりました。製剤F3、F4、およびF5からのin vitro薬物放出は、90%を超えることがわかっており、親薬物と比較してATNCの溶解度の向上を示しています。微分熱分析(DTA)、粉末X線回折(X-RD)およびフーリエ変換Infra Red(FTIR)研究により、最適化された製剤における薬物の同一性が証明されました。 結論:自己ミクロエマルジー化(SME)の薬物送達の錠剤形式は、溶解度の向上に適しています。

目的:私たちの本研究の目的は、溶解度、溶解速度、および液体エミュルジョンからの経験された危険を最小限に抑えるために、水溶性の低い薬物、アトルバスタチンカルシウム(ATNC)の錠剤の形で固体自己ミクロエマルジョンを調製することでした。 材料と方法:自己ミクロエマルシングATNCタブレットは、主に自己蒸発塩基、固化剤二酸化剤シリコン、および錠剤グリコール酸ナトリウムを錠剤崩壊剤として使用して処方されました。トランスカトールP、ゲルシア44/14、およびLutrol F68を含む自己搾乳ベースは、液化研究と異なる車両の溶解性研究と三元相図によって選択されました。錠剤からのマイクロエマルジョンの粒子サイズ、錠剤の物理的パラメーター、および薬物含有量がチェックされています。in vitro薬物放出速度は、リン酸緩衝液培地(pH 6.8)で実施されています。最適化された製剤における薬物の物理化学的特性評価は、もしあれば、薬物発現の非互換性をチェックするために行われています。 結果:錠剤から形成されたエマルジョンの平均粒子径は、製剤F4およびF5の場合、マイクロエマルジョンが形成されたことを示す場合、100 nm未満であることがわかりました。製剤F3、F4、およびF5からのin vitro薬物放出は、90%を超えることがわかっており、親薬物と比較してATNCの溶解度の向上を示しています。微分熱分析(DTA)、粉末X線回折(X-RD)およびフーリエ変換Infra Red(FTIR)研究により、最適化された製剤における薬物の同一性が証明されました。 結論:自己ミクロエマルジー化(SME)の薬物送達の錠剤形式は、溶解度の向上に適しています。

AIM: The objective of our present study was to prepare solid self-microemulsion in the form of tablet of a poorly water soluble drug, Atorvastatin calcium (ATNC) to increase the solubility, dissolution rate, and minimize the hazards experienced from liquid emulsions. MATERIALS AND METHODS: Self-microemulsifying ATNC tablet was formulated mainly by using self-emulsifying base, solidifying agent silicon dioxide and sodium starch glycolate as tablet disintegrant. Self-emulsifying base containing Transcutol P, Gelucire 44/14, and Lutrol F68 with their ratios in the formulation, were best selected by solubility study and ternary phase diagram in different vehicles. Particle size of microemulsion from tablet, physical parameters of the tablet and drug content has been checked. In vitro drug release rate has been carried out in phosphate buffer medium (pH 6.8). Physicochemical characterization of the drug in the optimized formulation has been performed to check drug-excipient incompatibility, if any. RESULTS: Average particle diameter of the emulsions formed from the tablet was found to be below 100 nm in case of formulation F4 and F5, which indicated microemulsions has been formed. In vitro drug release from the formulations F3, F4, and F5 was found to be >90%, indicated the enhancement of solubility of ATNC compared to parent drug. Differential thermal analysis (DTA), Powder X-ray Diffraction (X-RD) and Fourier transform infra red (FTIR) study proved the identity of the drug in the optimized formulation. CONCLUSION: The tablet form of self-microemulsifying (SME) drug delivery is good for solubility enhancement.

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