Camellia sinensisの総茶種子サポニンからの細胞毒性およびQR誘導特性を伴うトリテルペノイドの植物化学分析

Camellia sinensisの茶種子トリテルペンサポニン（TS）は、S180移植されたICRマウスでin vivoでより良い抗腫瘍活性を示すことがわかった。茶種子フラボノイドグリコシド（TF）。バイオアッセイ誘導分離により、TS画分を分離し、7つの主要な成分を精製し、Theasaponin E1（1）、Theasaponin E2（2）、Theasaponin C1（3）、Assamsaponin C（4）、Theasaponin H1（5）、Theasaponin A9（6）、およびTheasaponin A8（7）。その中で化合物4と5がこの属から初めて分離されました。分離化合物の抗腫瘍バイオアッセイは、化合物1、2、および3がヒト腫瘍細胞株K562およびHL60に対する潜在的な活性を示すことを示した。さらに、化合物1（1％を超える質量含有量を持つ主要成分）は、4μg/mLで4.2のIR値で有意なQR誘導活性を示しました。したがって、茶種子、特に化合物1（シアポニンE1）は、抗腫瘍剤および癌の化学予防剤として使用できると結論付けることができます。抗腫瘍活性とQR誘導活動における予備的な構造活性関係と、茶サポニンの誘導活動について簡単に説明しました。

The tea seed triterpene saponin (TS) from Camellia sinensis was found to exhibit better antitumor activity in vivo in S180 implanted ICR mice and QR inducing activity for hepa lclc7 cells respectively compared with the total tea seed saponin (TTS), hydrolysate of the TTS and tea seed flavonoid glycosides (TF). By bioassay-guided isolation, the TS fraction was separated and seven major components were purified and identified as theasaponin E1 (1), theasaponin E2 (2), theasaponin C1 (3), assamsaponin C (4), theasaponin H1 (5), theasaponin A9 (6), and theasaponin A8 (7), among which compounds 4 and 5 were isolated from this genus for the first time. The antitumor bioassay of the isolated compounds showed that compounds 1, 2 and 3 exhibited potential activities against the human tumor cell lines K562 and HL60. Furthermore, compound 1 (the major constituent with a mass content of over 1%) showed significant QR inducing activity with an IR value of 4.2 at 4μg/ml. So it can be concluded that tea seed especially the compound 1 (theasaponin E1) could be used as an antitumor agent and a chemoprevention agent of cancer. The preliminary structure-activity relationship in the anti-tumor activity and QR inducing activity of tea saponins was discussed briefly.