著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
フラグメントアセンブリ戦略とバイオイソステリック置換原理を使用することにより、一連の新規ピペラジン誘導体が設計、合成、およびHIV-1に対するin vitro抗ウイルス活性について設計、合成、および評価されました。この研究では、標的化合物の予備構造活性関係（SAR）が終了し、5つの化合物が低ミクロモルレベルでIC（50）値を持つ培地から強力なCCR5融合活性を示したことがわかりました。評価された化合物の中で、23時間は、6.29 µmのIC（50）値を持つCCR5拮抗薬と0.44 µmのIC（50）値を持つ抗HIV-1阻害剤であることがわかりました。
フラグメントアセンブリ戦略とバイオイソステリック置換原理を使用することにより、一連の新規ピペラジン誘導体が設計、合成、およびHIV-1に対するin vitro抗ウイルス活性について設計、合成、および評価されました。この研究では、標的化合物の予備構造活性関係（SAR）が終了し、5つの化合物が低ミクロモルレベルでIC（50）値を持つ培地から強力なCCR5融合活性を示したことがわかりました。評価された化合物の中で、23時間は、6.29 µmのIC（50）値を持つCCR5拮抗薬と0.44 µmのIC（50）値を持つ抗HIV-1阻害剤であることがわかりました。
By using a fragment-assembly strategy and bioisosteric-replacement principle, a series of novel piperazine derivatives were designed, synthesized, and evaluated for their cellular target-effector fusion activities and in vitro antiviral activities against HIV-1. Preliminary structure-activity relationships (SARs) of target compounds were concluded in this study, and five compounds were found to exhibited medium to potent CCR5 fusion activities with IC(50) values in low micromolar level. Among evaluated compounds, 23 h was found to be a CCR5 antagonist with an IC(50) value of 6.29 µM and an anti-HIV-1 inhibitor with an IC(50) value of 0.44 µM.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。