ベタインとの共役：PEIの遺伝子送達特性の大幅な改善への容易で効果的なアプローチ

ここでは、マイケル添加反応を介して25 kDaポリエチレニミン（PEI 25K）にベタインモノマー（N、N-ジメチル（アクリミドプロピル）アンモニウムスルホン酸アンモニウム）を移植することにより、新しい遺伝子送達ベクターを開発しました。PEIポリマー上のベタインの移植片比は容易に制御でき、この研究では、3つのPEIベタインコンジュゲートPEI-DMAAPS23％、PEI-DMAAPS55％、およびPEI-DMAAPS95％を23、55、および95の移植片比で調製しました％、 それぞれ。PEIベタインコンジュゲートは、PEI 25Kと比較してはるかに低いタンパク質吸着と細胞毒性を示し、溶血効果もほとんどまたはまったく示されませんでした。さらに、PEIベタインコンジュゲートは、満足のいくDNA凝縮能力を示します。そして、血清の非存在と存在下で、PEI-DMAAPS23％/PEGFPおよびPEI-DMAAPS55％/PEGFP複合体は、フローサイトメトリーによって決定される顕著な遺伝子トランスフェクション効率を示しました。これらの好ましい特性により、PEIベタインコンジュゲートは、効率的な遺伝子送達ベクターとして使用する大きな可能性を秘めています。この研究は、ベタインモノマーが生体適合性修飾剤として役立つ可能性があり、この簡単な戦略は、他の生体適合性材料を構築するための簡単で効果的な方法を提供する可能性があることを示唆しています。

Herein, we developed a new gene delivery vector by grafting a betaine monomer (N,N-dimethyl(acrylamidopropyl)ammonium propane sulfonate, DMAAPS) onto 25 KDa polyethylenimine (PEI 25K) via the Michael addition reaction. The graft ratio for betaine on PEI polymer could be readily controlled, and in this study three PEI-betaine conjugates PEI-DMAAPS23%, PEI-DMAAPS55%, and PEI-DMAAPS95% were prepared with their graft ratios of 23, 55, and 95%, respectively. The PEI-betaine conjugates exhibited much lower protein adsorption and cytotoxicities compared with PEI 25K, and they also showed little or no hemolytic effect. Moreover, the PEI-betaine conjugates display satisfactory DNA condensation capability; and in the absence and presence of serum, PEI-DMAAPS23%/pEGFP and PEI-DMAAPS55%/pEGFP complexes exhibited remarkable gene transfection efficiencies determined by flow cytometry, which are in general several times higher than that of PEI 25K. With these favorable properties, the PEI-betaine conjugates hold great potential for use as efficient gene delivery vectors. This study suggests that the betaine monomer may serve as a biocompatible modifying agent and this facile strategy may provide a facile and effective way for constructing some other biocompatible materials.