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脂肪細胞脂肪酸結合タンパク質（FABP4）のX線結晶構造の比較に基づいて、心臓脂肪酸結合タンパク質（H-FABP、またはFABP3）の候補リガンドとして一連のピラゾールベースのカルボン酸を設計しました（FABP4）阻害剤（BMS309403）複合体およびFabp3エレイド酸複合体。合成化された化合物のいくつかは、デュアルFABP3/4リガンド活性を示し、一部はFABP3の選択性を示しました。
脂肪細胞脂肪酸結合タンパク質（FABP4）のX線結晶構造の比較に基づいて、心臓脂肪酸結合タンパク質（H-FABP、またはFABP3）の候補リガンドとして一連のピラゾールベースのカルボン酸を設計しました（FABP4）阻害剤（BMS309403）複合体およびFabp3エレイド酸複合体。合成化された化合物のいくつかは、デュアルFABP3/4リガンド活性を示し、一部はFABP3の選択性を示しました。
We designed a series of pyrazole-based carboxylic acids as candidate ligands of heart fatty acid binding protein (H-FABP, or FABP3), based on a comparison of the X-ray crystallographic structures of adipocyte fatty acid binding protein (FABP4)-selective inhibitor (BMS309403) complex and FABP3-elaidic acid complex. Some of the synthesized compounds exhibited dual FABP3/4 ligand activity, and some exhibited selectivity for FABP3.
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