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目的：ヒト被験者における5（11）c標識および1つのF標識放射型の5つのC標識と1つのF標識の放射線測定量を調査し、結果をマウスの生体分布研究から得た結果と比較しました。 方法：調査された放射型は、（11）C-SA4503、（11）C-MPDX、（11）C-TMSX、（11）C-CHIBA-1001、（11）C-4DST、および（18）F-FBPAでした。各ラジオトラレーサーの1回のボーラス注射の後、3つのヒト被験者で動的な全身陽電子放出断層撮影（PET）が行われました。排出スキャンは、5つのベッド位置で2次元モードで収集されました。関心のある地域は、再構築されたペット画像で識別された臓器の上に置かれました。Olindaプログラムは、これらのソース臓器の崩壊数からの放射線量を推定するために使用されました。これらの結果は、解剖によってマウスから得られた生体内分布データに基づいて、予測されたヒト放射線量と比較されました。 結果：人間由来のデータからマウス由来データの推定データと、0.86から1.88の範囲の比率。人間およびマウス由来の研究で最も吸収された投与量を受け取った重要な臓器は、6つの放射型のうち2つで異なっていました。ヒトとマウス由来の線量測定の違いには、マウスのより速い全身循環や代謝の違いなど、種の違いだけでなく、測定方法も含まれます。 結論：マウス由来の有効用量は、ほとんどの場合、ヒト由来の用量にほぼ匹敵しましたが、特定の場合には、重要な臓器用量の推定値と薬物動態についてかなりの違いが見つかりました。放射線線量測定の調査のための全身イメージングは、その後の臨床調査での応用の前に、新しいPETプローブの最初の臨床評価には望ましい。
目的：ヒト被験者における5（11）c標識および1つのF標識放射型の5つのC標識と1つのF標識の放射線測定量を調査し、結果をマウスの生体分布研究から得た結果と比較しました。 方法：調査された放射型は、（11）C-SA4503、（11）C-MPDX、（11）C-TMSX、（11）C-CHIBA-1001、（11）C-4DST、および（18）F-FBPAでした。各ラジオトラレーサーの1回のボーラス注射の後、3つのヒト被験者で動的な全身陽電子放出断層撮影（PET）が行われました。排出スキャンは、5つのベッド位置で2次元モードで収集されました。関心のある地域は、再構築されたペット画像で識別された臓器の上に置かれました。Olindaプログラムは、これらのソース臓器の崩壊数からの放射線量を推定するために使用されました。これらの結果は、解剖によってマウスから得られた生体内分布データに基づいて、予測されたヒト放射線量と比較されました。 結果：人間由来のデータからマウス由来データの推定データと、0.86から1.88の範囲の比率。人間およびマウス由来の研究で最も吸収された投与量を受け取った重要な臓器は、6つの放射型のうち2つで異なっていました。ヒトとマウス由来の線量測定の違いには、マウスのより速い全身循環や代謝の違いなど、種の違いだけでなく、測定方法も含まれます。 結論：マウス由来の有効用量は、ほとんどの場合、ヒト由来の用量にほぼ匹敵しましたが、特定の場合には、重要な臓器用量の推定値と薬物動態についてかなりの違いが見つかりました。放射線線量測定の調査のための全身イメージングは、その後の臨床調査での応用の前に、新しいPETプローブの最初の臨床評価には望ましい。
OBJECTIVE: We investigated the whole-body biodistributions and radiation dosimetry of five (11)C-labeled and one (18)F-labeled radiotracers in human subjects, and compared the results to those obtained from murine biodistribution studies. METHODS: The radiotracers investigated were (11)C-SA4503, (11)C-MPDX, (11)C-TMSX, (11)C-CHIBA-1001, (11)C-4DST, and (18)F-FBPA. Dynamic whole-body positron emission tomography (PET) was performed in three human subjects after a single bolus injection of each radiotracer. Emission scans were collected in two-dimensional mode in five bed positions. Regions of interest were placed over organs identified in reconstructed PET images. The OLINDA program was used to estimate radiation doses from the number of disintegrations of these source organs. These results were compared with the predicted human radiation doses on the basis of biodistribution data obtained from mice by dissection. RESULTS: The ratios of estimated effective doses from the human-derived data to those from the mouse-derived data ranged from 0.86 to 1.88. The critical organs that received the highest absorbed doses in the human- and mouse-derived studies differed for two of the six radiotracers. The differences between the human- and mouse-derived dosimetry involved not only the species differences, including faster systemic circulation of mice and differences in the metabolism, but also measurement methodologies. CONCLUSIONS: Although the mouse-derived effective doses were roughly comparable to the human-derived doses in most cases, considerable differences were found for critical organ dose estimates and pharmacokinetics in certain cases. Whole-body imaging for investigation of radiation dosimetry is desirable for the initial clinical evaluation of new PET probes prior to their application in subsequent clinical investigations.
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