クルクミンのSARに関する包括的なレビュー

天然のディアリルヘプタノイドであるクルクミンは、多くの病気の治療のために、東南アジアの多くの地域で代替薬剤として引き続き使用されています。通常、置換されたアリールアルデヒドとアセチルアセトンから入手でき、このルートにより、さまざまなクルクミン類似体の合成が可能になります。既知の生物学的標的に対する活動を調査し、芳香族リング、β-ジケトン部分、およびβ-ジケトン部分に結合した2つの隣接二重結合の代替を修正することにより、薬理学的およびADMEプロファイルを改善するために、いくつかの研究者によって多くの類似体が合成およびテストされています。修正を伴うこのような誘導体の合成の成功により、癌細胞の成長と発達のさまざまな段階を標的とする潜在的な抗がん剤候補の開発が生じました。これらの3つの機能要素の修正の証拠に基づいて、クルクミンの構造を調査する際に医学の研究者がさらに利用できる分子の構造活性関係を要約しようとしました。

Curcumin, a natural diaryl heptanoid continues to be used as an alternative medicinal agent in many parts of South East Asia for treatment of many ailments. It can be usually obtained from substituted aryl aldehydes and acetylacetone and this route enables synthesis of a diverse set of curcumin analogues. Numerous analogues have been synthesized and tested by several researchers to investigate their activity against known biological targets and to improve upon the pharmacological and ADME profile by modifying substitutions on aromatic rings, β-diketone moiety and two flanking double bonds conjugated to the β-diketone moiety. Successful synthesis of such derivatives with modifications has resulted in the development of potential anticancer candidates that target various stages in cancer cell growth and development. Based on the evidences in modifications of these three functional elements, we have attempted to summarize the structure activity relationship of molecules which can be further utilized by researchers in medicinal chemistry in exploring the structure of curcumin.