オセルタミビルリン酸塩 - アンバーライト（TM）IRP 64味覚マスキングのためのイオン複合体：調製と化学測定評価

現在の研究の目的は、苦い味覚薬であるオセルタミビルリン酸（薬物）の小児に優しい製剤を評価し、特徴付けることでした。Amberlite IRP64（樹脂）を使用して、その苦味を隠すためのイオン錯体を作りました。1：1、1：2、1：4、および1：6（w/w）の4つの薬物と樹脂比の複合体が調製され、特徴付けられました。6.8の頬pHでは、20秒後のロードされた薬物の1：1、1：2、1：4、および1：6の比率の薬剤複合体がそれぞれ42.13％、23.26％、4.13％、および14.94％を放出しました。ただし、1.2（0.1 N HCl）の胃pHでは、61.96％、70.18％、85.88％、および91.42％の薬物が6分で同じ複合体から放出されました。複合体の近赤外（NIR）化学イメージングは​​、樹脂における薬物の均一な分布を示しました。薬物のNIRデータを使用した化学測定部分最小二乗モデルは、キャリブレーションと予測データの間に高い相関を示しました（R（2）> 0.998）。全体として、これらの結果は、薬物と樹脂の間の複雑な形成を示しています。これらの複合体からの薬物放出のpH依存性は、口の中での薬物放出を最小限に抑えることができますが、すぐに胃で放出されます。味を評価するために使用される電子舌は、導電率の味覚信号がコントロールとは異なることを示しており、薬物の味覚マスキングを示唆しています。

The objective of the present work was to evaluate and characterize a pediatric-friendly formulation of a bitter tasting drug, oseltamivir phosphate (drug). Amberlite IRP64 (resin) was used to make ionic complexes for masking its bitterness. Complexes of four drug-to-resin ratios, 1:1, 1:2, 1:4, and 1:6 (w/w), were prepared and characterized. At buccal pH of 6.8, drug-resin complexes of 1:1, 1:2, 1:4, and 1:6 ratios released 42.13%, 23.26%, 4.13%, and 14.94%, respectively, of loaded drug after 20 s. However, at stomach pH of 1.2 (0.1 N HCl), 61.96%, 70.18%, 85.88%, and 91.42% of drug was released from the same complexes in 6 min. Near-infrared (NIR) chemical imaging of the complexes showed homogeneous distribution of drug in the resin. Chemometric partial least squares model using NIR data of the drug showed a high correlation between calibration and predicted data (R(2) > 0.998). Overall, these results indicated the complex formation between drug and resin. The pH dependence of drug release from these complexes could minimize drug release in the mouth, whereas immediately releasing it in the stomach. Electronic tongue used to evaluate taste indicated that conductivity taste signals were different from control, suggesting taste masking of the drug.