骨粗鬆症の治療に対するバゼドキシフェンの薬物動態評価

はじめに：Bazedoxifeneは、ラロキシフェンのモデルで開発され、閉経後の骨粗鬆症および閉経管理の治療として調査された第3世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。臨床試験では、バゼドキシフェンは、骨粗鬆症のリスクがある女性の骨量減少を予防するのにラロキシフェンとして効果的であり、骨粗鬆症の患者では、7年間維持されている保護で新しい椎骨骨折の発生率を減らすのに効果的であることが示されています。 カバーされた領域：この薬物評価は、バゼドキシフィンの抗炎症効果と、それがラロキシフェンとは異なり、高リスク患者の非脊椎骨折の速度を低下させる可能性があるという証拠を示しています。著者はまた、バゼドキシフィンが生殖組織と上の脂質パターンに与える影響をレビューします。さらに、著者はバゼドキシフィンの安全性プロファイルを提示し、特に共役エストロゲンに関連してその見通しについて議論します。 専門家の意見：その独特のプロファイルにもかかわらず、バゼドキシフェンは、ビスフォピュショーン酸塩が禁忌または十分に忍容性が高い女性のためのセカンドライン療法と見なされる可能性があります。さらに、著者らは、閉経後の閉経後患者の脱骨粗鬆症の予防において、若い閉経後患者の第一選択療法としてもその位置を持つ可能性があると著者らは信じています。これは、単独で、または共役エストロゲンと組み合わせて処方できます。著者らはまた、閉経症状のある患者におけるバゼドキシフェンと共役エストロゲンの関連性がクライマク症候群の治療にも有益である可能性があるという事実を強調しています。

INTRODUCTION: Bazedoxifene is a third-generation Selective Estrogen Receptor Modulator, developed on raloxifene's model, and investigated as treatment for postmenopausal osteoporosis and menopause management. Clinical trial have shown that bazedoxifene is effective as raloxifene in preventing bone loss in women at risk of osteoporosis and that in patients with osteoporosis it is effective in reducing the incidence of new vertebral fracture with a protection maintained for up 7 years. AREAS COVERED: This drug evaluation presents the antifracture efficacy of bazedoxifine and evidence that it, unlike raloxifene, can reduce the rate of non-vertebral fractures in high-risk patients. The authors also review the effects of bazedoxifine has on reproduction tissues as well as the on lipid pattern. Additionally, the authors present the safety profile of bazedoxifine and discuss its prospects, specifically in relation to conjugated estrogen. EXPERT OPINION: Despite its peculiar profile, bazedoxifene could be considered as a second-line therapy for women < 65 - 70 years of age, where bisphopshonates are contraindicated or not well tolerated. Furthermore, the authors believe that bazedoxifene could also have its place as a first-line therapy for younger postmenopausal patients in the management of menopause and prevention of osteoporosis; this could be prescribed either by itself or in combination with conjugated estrogen. The authors also highlight the fact that the association of bazedoxifene and conjugated estrogen could also be beneficial in the treatment of climacteric syndrome in patients with menopausal symptoms.