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抗がんヌクレオシドクロファラビン[2-クロロ-9-（2-デオキシ-2-フルオロ-β-d-アラビノフラノシル）アデニン]のコンジュゲート1,2-および1,3-ジアシルグリセロリン酸塩を含むアデニン]は、ホスホラミジット法を使用して調製されています。1,1,3,3-テトラジロピシロキサン-1,3-ジル保護の組み合わせヌクレオシドの糖部分とリン酸断片の2-シアノチル保護のグループ。合成されたコンジュゲートのいくつかは、HL-60、A-549、MCF-7、およびHeLa腫瘍細胞株に対して細胞症の活性を示しました。
抗がんヌクレオシドクロファラビン[2-クロロ-9-（2-デオキシ-2-フルオロ-β-d-アラビノフラノシル）アデニン]のコンジュゲート1,2-および1,3-ジアシルグリセロリン酸塩を含むアデニン]は、ホスホラミジット法を使用して調製されています。1,1,3,3-テトラジロピシロキサン-1,3-ジル保護の組み合わせヌクレオシドの糖部分とリン酸断片の2-シアノチル保護のグループ。合成されたコンジュゲートのいくつかは、HL-60、A-549、MCF-7、およびHeLa腫瘍細胞株に対して細胞症の活性を示しました。
The conjugates of anticancer nucleoside clofarabine [2-chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-β-d-arabinofuranosyl)adenine] with 1,2- and 1,3-diacylglycerophosphates have been prepared by the phosphoramidite method using a combination of 1,1,3,3-tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl protecting group for the sugar moiety of the nucleoside and 2-cyanoethyl protection for the phosphate fragment. Some of the synthesized conjugates exhibited cytostatic activity against HL-60, A-549, MCF-7, and HeLa tumor cell lines.
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