効率的な抗腫瘍薬物送達のためのモノメチルアウリスタチンEを含む腫瘍腎症ファクター関連のアポトーシス誘導リガンド（TRAIL）の新しい共役

モノメチルアリスタチンE（MMAE）は、細胞外液で安定したリンカーを介して、コンジュゲートが腫瘍細胞に入るとカテプシンによって切断されるリンカーを介してTNF関連のアポトーシス誘導リガンド（TRAIL）と結合し、腫瘍細胞に入り、したがって抗象徴的な機構を活性化すると活性化されます。mmae。TRAIL-MMAE共役は、in vitro抗腫瘍活性、細胞サークル停止、および腫瘍の特定の蓄積を伴う概念的に実行可能な治療戦略であり、トレイル耐性腫瘍を治療します。

Monomethyl auristatin E (MMAE) is conjugated with TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) via a linker that is stable in extracellular fluid, while it is cleaved by cathepsin once the conjugate has entered a tumor cell, thus activating the antimitotic mechanism of MMAE. The TRAIL-MMAE conjugate is a conceptually viable therapeutic strategy with improved in vitro antitumor activity, cell circle arrest and specific accumulation in tumor to treat TRAIL-resistant tumors.