修正されたグレープフルーツジュースは、グレープフルーツジュースフェキソフェナジンの相互作用の主要なメディエーターとしての2つの複合クラスを排除します。

グレープフルーツジュース（GFJ） - フェキソフェナジンの相互作用には、腸の有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）を介した取り込みの阻害が含まれます。腸内OATPを阻害することが臨床的に示されているナリンギンのみが臨床的に示されています。他の成分は評価されていません。フェキソフェナジンの性質に対するフラノクマリン（〜99％）とポリメトキシフラボン（〜90％）を備えた修飾されたGFJの効果を、元のジュースの効果と比較しました。両方のジュースの抽出物は、OATPトランスフェクトされた細胞の同様の範囲によるエストロン3硫酸およびフェキソフェナジンの取り込みを阻害しました（それぞれ〜50％および〜25％）。健康なボランティア（n = 18）に、無作為化3方向クロスオーバー設計により、水、GFJ、または修飾GFJ（240 mL）を含むフェキソフェナジン（120 mg）を投与しました。水と比較して、両方のジュースはフェキソフェナジンの幾何平均AUCおよびC（MAX）を減少させ、それぞれ〜25％（それぞれP≤.008およびP≤.011）。Fexofenadine Pharmacokineticsに対する両方のジュースによる同様の効果は、FuranocoumarinsとポリメトキシフラボンがGFJフェキソフェナジン相互作用の主要なメディエーターではないことを示しています。

The grapefruit juice (GFJ)-fexofenadine interaction involves inhibition of intestinal organic anion transporting polypeptide (OATP)-mediated uptake. Only naringin has been shown clinically to inhibit intestinal OATP; other constituents have not been evaluated. The effects of a modified GFJ devoid of furanocoumarins (~99%) and polymethoxyflavones (~90%) on fexofenadine disposition were compared to effects of the original juice. Extracts of both juices inhibited estrone 3-sulfate and fexofenadine uptake by similar extents in OATP-transfected cells (~50% and ~25%, respectively). Healthy volunteers (n = 18) were administered fexofenadine (120 mg) with water, GFJ, or modified GFJ (240 mL) by randomized, three-way crossover design. Compared to water, both juices decreased fexofenadine geometric mean AUC and C(max) by ~25% (P ≤ .008 and P ≤ .011, respectively), with no effect on terminal half-life (P = .11). Similar effects by both juices on fexofenadine pharmacokinetics indicate furanocoumarins and polymethoxyflavones are not major mediators of the GFJ-fexofenadine interaction.