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この研究では、ゼラチンとオレイン酸(GOC)の新規の生体適合性のコンジュゲートは、ゼラチンとオレイン酸(OA)の間の完全に逆の溶解度の課題を克服する新規の水性溶媒ベースの方法によって合成されました。GOナノ粒子(gons)とパクリタキセルカプセル化ナノ粒子(PTX-GON)は、水中の自己組織化によって調製されました。次に、これらのナノ粒子(NP)を、子宮頸がん細胞(HELA細胞)を標的とするために葉酸(FA)と共役し、さまざまな物理化学的および医薬品特性について特徴付けられました。フーリエ変換赤外線分光法(FT-IR)および1H NMR研究は、水中の臨界凝集濃度が低いことを示すGOCの合成の成功を示しました(0.015 mg/ml)。すべてのNPはヒトの血液血清で安定しており、その平均直径は受動的ターゲティングに適した300 nm未満でした。粉末X線回折(PXRD)の回折グラムは、薬物結晶性の低下を示し、したがってPTXの溶解度増強をもたらしました。PTX-GonとFAの両方の共役PTX-GON(PTX-FA-GON)の両方からのPTXのリリースは、長い間制御されていました。細胞毒性の結果は、従来の投与型のパクリア(タキソール)よりもPTX-FA-GONとPTX-GONの大きな利点を示しました。したがって、これらの結果は、GOCが制御された送達システムとして薬物カプセル化されたNPを調製するための有望な材料であり、PTX-FA-GONは癌治療の潜在的な標的送達システムであることを示しています。
この研究では、ゼラチンとオレイン酸(GOC)の新規の生体適合性のコンジュゲートは、ゼラチンとオレイン酸(OA)の間の完全に逆の溶解度の課題を克服する新規の水性溶媒ベースの方法によって合成されました。GOナノ粒子(gons)とパクリタキセルカプセル化ナノ粒子(PTX-GON)は、水中の自己組織化によって調製されました。次に、これらのナノ粒子(NP)を、子宮頸がん細胞(HELA細胞)を標的とするために葉酸(FA)と共役し、さまざまな物理化学的および医薬品特性について特徴付けられました。フーリエ変換赤外線分光法(FT-IR)および1H NMR研究は、水中の臨界凝集濃度が低いことを示すGOCの合成の成功を示しました(0.015 mg/ml)。すべてのNPはヒトの血液血清で安定しており、その平均直径は受動的ターゲティングに適した300 nm未満でした。粉末X線回折(PXRD)の回折グラムは、薬物結晶性の低下を示し、したがってPTXの溶解度増強をもたらしました。PTX-GonとFAの両方の共役PTX-GON(PTX-FA-GON)の両方からのPTXのリリースは、長い間制御されていました。細胞毒性の結果は、従来の投与型のパクリア(タキソール)よりもPTX-FA-GONとPTX-GONの大きな利点を示しました。したがって、これらの結果は、GOCが制御された送達システムとして薬物カプセル化されたNPを調製するための有望な材料であり、PTX-FA-GONは癌治療の潜在的な標的送達システムであることを示しています。
In this work, a novel, biocompatible conjugates of gelatin and oleic acid (GOC) were synthesized by a novel aqueous solvent-based method that overcame challenges of completely contrary solubility between gelatin and oleic acid (OA). The GO nanoparticles (GONs) and Paclitaxel encapsulated nanoparticles (PTX-GON) were prepared by self-assembly in water. These nanoparticles (NPs) were then conjugated with folic acid (FA) for targeting cervical cancer cells (Hela cells) and were characterized for their various physicochemical and pharmaceutical properties. Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) and 1H NMR studies indicated the successful synthesis of GOC which showed low critical aggregation concentration in water (0.015 mg/ml). All NPs were stable in human blood serum and their mean diameters were below 300 nm suitable for passive targeting. Powder X-ray diffraction (PXRD) diffractograms showed the reduction in drug crystallinity and hence, leading to the solubility enhancement of PTX. The release of PTX from both PTX-GON and FA conjugated PTX-GON (PTX-FA-GON) was controlled for a long time. The cytotoxicity results demonstrated great advantages of PTX-FA-GON and PTX-GON over the conventional dosage form of pacliaxel (Taxol). These results, therefore, indicate that GOC is a promising material to prepare drug encapsulated NP as a controlled delivery system and PTX-FA-GON is a potential targeted delivery system for cancer therapy.
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