K252Aは、ホスホリラーゼキナーゼの強力で選択的な阻害剤です

多くのプロテインキナーゼ阻害剤によるホスホリラーゼキナーゼの阻害を調べました。K252Aとスタウロスポリンの両方は、それぞれ1.7 nmと0.5 nmのIC50値を持つホスホリラーゼキナーゼの強力な阻害剤です。K252Aは、プロテインキナーゼCを介したこの酵素に対して300倍の選択性を示しますが、スタウロスポリンはホスホリラーゼキナーゼの20倍の選択性しか示されていません。対照的に、ロシュビスインドリルマレイミドは、約1ミクロムのIC50値を持つホスホリラーゼキナーゼを阻害し、プロテインキナーゼCに対して非常に選択的です。

The inhibition of phosphorylase kinase by a number of protein kinase inhibitors was examined. Both K252a and staurosporine are potent inhibitors of phosphorylase kinase with IC50 values of 1.7 nM and 0.5 nM respectively. K252a shows a 300-fold selectivity for this enzyme over protein kinase C whereas staurosporine shows only a 20-fold selectivity for phosphorylase kinase. In contrast, the Roche bis-indolyl maleimides inhibit phosphorylase kinase with IC50 values of approximately 1 microM and are highly selective for protein kinase C.