Concanavalin Aによって誘導されたマスト細胞からのアナフィラキシーメディエーター放出の「Qian-hu」から分離されたクマリンのカルシウム拮抗薬様作用

ラットマスト細胞からのアナフィラキシーメディエーター放出に対するクマリンの効果を調査しました。PD-IA（3'-Angeloyloxy-4'-Acetoxy-3 '、4'-ジヒドロセシリン）は、カルシウムの流入を阻害することにより平滑筋の弛緩を引き起こすため、メディエーターの放出はカルシウム依存プロセスであるため、CoumarinsがPecanavalin durn dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hia dd-hiaのマストにカルカムが流入しているかどうかについて研究が行われました。Peucecunum decursivum maxim。（Angelica decursiva fr. et sav。）からのPD-C-II、PD-C-IIIおよびPD-C-IVという名前の関連化合物。それらのIC50値は、それぞれ79、100、102、および73マイクロムでした。PD-III、PD-IA（PD-IA-OH、PD-IA-OCH2CH3）のPD-III、および水溶性類似体は放出を阻害しませんでした。したがって、カルシウム流入に対するクマリンの阻害作用は、これらの化合物の化学構造に依存するように見えました。セセリンまたはXanthyletin骨格の位置3 'または4'のアセトキシル残基は、抑制効果に不可欠かもしれません。さらに、PD-IAおよびPD-C-IIIは、Concanavalin Aによって誘発される45CAの取り込みの40％以上の減少を引き起こしましたが、DeCursidinはそれにほとんど影響を与えませんでした。したがって、「Qian-hu」からのクマリンの一部によるマスト細胞のメディエーター放出の阻害は、カルシウム流入をブロックする際の効果に依存しているようです。

The effects of coumarins on anaphylactic mediator release from rat mast cells were investigated. Since Pd-Ia (3'-angeloyloxy-4'-acetoxy-3',4'-dihydroseselin) causes relaxation of smooth muscle by inhibiting calcium influx, and since mediator release is a calcium-dependent process, studies were made on whether coumarins block calcium influx into rat mast cells stimulated by concanavalin A. Pd-Ia isolated from Peucedanum praeruptorum Dunn and related compounds, named Pd-C-II, Pd-C-III and Pd-C-IV, from Peucedanum decursivum Maxim., (Angelica decursiva Fr. et Sav.) inhibited anaphylactic mediator release from purified mast cells induced by concanavalin A with phosphatidylserine; their IC50 values were 79, 100, 102 and 73 microM, respectively. Pd-III, decursidin and water-soluble analogues of Pd-Ia (Pd-Ia-OH, Pd-Ia-OCH2CH3) did not inhibit the release. Thus the inhibitory actions of coumarins on calcium influx seemed to depend on the chemical structures of these compounds; an acetoxyl residue at position 3' or 4' on the seselin or xanthyletin skeleton might be essential for an inhibitory effect. Furthermore, Pd-Ia and Pd-C-III caused more than 40% reduction in 45Ca uptake induced by concanavalin A, whereas decursidin had little effect on it. Therefore, the inhibitions of mediator release of mast cells by some of coumarins from "Qian-Hu" seem to depend on their effects in blocking calcium influx.