カエル神経筋接合部でのアセチルコリン、カルバコール、スベリルディコリンによるイオンチャネルブロック

3人のニコチン性アゴニスト、スベリルディコリン、アセチルコリン、カルバコールは、成体カエル筋肉繊維のエンドプレートでの単一チャネル記録によって調査されています。3つのアゴニストはすべて、開くチャネルをブロックできます。Suberyldicholineは最も強力なブロッカーです。約6ミクロムのオープンチャネルに結合するための平衡定数があり、閉塞は平均で約5ミリ秒、-105 mVで続きます。濃度に対するユニットのオープン時間あたりの平均閉塞数のプロット（「閉塞周波数プロット」）は、スーベリルディコリンが発生する可能性のある長寿命のブロック状態を生成しないことを示唆しています。「閉塞周波数プロット」の特性は付録2で分析されています。ブロックによるアセチルコリンとカルバコールは、はるかに低い親和性（平衡定数は両方で数ミリモラです）であり、閉塞はノイズのような単一の単一を生成するように見えます振幅の減少のチャネル電流。ブロッキングとブロック解除の速度を調査するために、過剰な「開いた」チャネルノイズのスペクトル密度に基づく方法が使用されています。この方法の基礎については、付録1で説明します。閉塞の平均持続時間は、アセチルコリンでは約18マイクロ秒、カルバコルでは9マイクロ秒であると推定されています。

Three nicotinic agonists, suberyldicholine, acetylcholine and carbachol, have been investigated by single channel recording at the endplates of adult frog muscle fibres. All three agonists can block the channels that they open. Suberyldicholine is the most potent blocker; it has an equilibrium constant for binding to the open channel of about 6 microM and blockages last for about 5 ms on average, at -105 mV. A plot of the mean number of blockages per unit open time against concentration ('blockage frequency plot') suggests that suberyldicholine does not produce long-lived blocked states such as might occur, for example, if it could be trapped within a shut channel. The characteristics of the 'blockage frequency plot' are analysed in Appendix 2. Block by acetylcholine and carbachol has much lower affinity (the equilibrium constants being a few millimolar for both), and blockages are much briefer, so that blockage appears to produce noisy single channel currents of reduced amplitude. A method based on the spectral density of the excess 'open' channel noise has been used to investigate the rate of blocking and unblocking. The basis of this method is discussed in Appendix 1. It is estimated that the mean duration of a blockage is about 18 microseconds for acetylcholine and 9 microseconds for carbachol.