デザイナーのベンゾジアゼピンフラブロマゼパムの検出と識別とその代謝と薬物動態に関する予備データ

2012年に「研究化学物質」を販売するインターネットショップでのピラゾラムの登場は、デザイナーのベンゾジアゼピンがレクリエーション薬または「自己薬」として販売されていることの始まりを示しています。いくつかの国の製薬会社によって販売されていた2つの制御されていないベンゾジアゼピン（フェナゼパムとエティゾラム）が予定されていた多くの国の国家麻薬法の最近の変化により、秘密の研究所は、法的代替として不十分に特徴付けられる研究薬候補者に変わりつつあるようです。ピラゾラムの登場に続いて、最近、Flubromazepam（7-Bromo-5-（2-フルオロフェニル）-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-one）が驚くことではありません。ベンゾジアゼピンは市場で提供されました。この記事では、この新しい化合物は、核磁気共鳴、ガスクロマトグラフィマス分光法（GC-MS）、液体クロマトグラフィマス分光法（LC-MS/MS）、および液体クロマトグラフィー四重極MS（LC- - を使用して特徴付けられました。Q-TOF-MS）。さらに、研究が実施され、著者の1人が4 mgのフルブロマゼパムを消費して、薬物動態特性とこの化合物の代謝に関する予備データを取得しました。この目的のために、血清および尿サンプルを摂取後最大31日間収集し、LC-MS/MSおよびLC-Q-TOF-MS技術を適用して分析しました。この研究に基づいて、Flubromazepamは非常に長い除去半減期が100時間以上であるように見えます。1つのモノヒドロキシル化化合物とデブロミネート化合物は、主要な代謝産物として識別でき、最初に摂取後に最大28日間の消費量を検出することを可能にします。さらに、さまざまな免疫化学的アッセイが評価され、使用済みアッセイの交差反応性は、尿サンプルの施設を安全に検出するのに十分ではないと思われることを示しています。定期的な薬物検査が必要な状況。さらに、それは検出されることなく、薬物強化犯罪で使用される場合があります。

The appearance of pyrazolam in Internet shops selling 'research chemicals' in 2012 marked the beginning of designer benzodiazepines being sold as recreational drugs or 'self medication'. With recent changes in national narcotics laws in many countries, where two uncontrolled benzodiazepines (phenazepam and etizolam), which were marketed by pharmaceutical companies in some countries, were scheduled, clandestine laboratories seem to turn to poorly characterized research drug candidates as legal substitutes. Following the appearance of pyrazolam, it comes with no surprise that recently, flubromazepam (7-bromo-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one), a second designer benzodiazepine, was offered on the market. In this article, this new compound was characterized using nuclear magnetic resonance, gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS), liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS/MS) and liquid chromatography quadrupole time-of-flight MS (LC-Q-ToF-MS). Additionally, a study was carried out, in which one of the authors consumed 4 mg of flubromazepam to gain preliminary data on the pharmacokinetic properties and the metabolism of this compound. For this purpose, serum as well as urine samples were collected for up to 31 days post-ingestion and analyzed applying LC-MS/MS and LC-Q-ToF-MS techniques. On the basis of this study, flubromazepam appears to have an extremely long elimination half-life of more than 100 h. One monohydroxylated compound and the debrominated compound could be identified as the predominant metabolites, the first allowing a detection of a consumption for up to 28 days post-ingestion when analyzing urine samples in our case. Additionally, various immunochemical assays were evaluated, showing that the cross-reactivity of the used assay seems not to be sufficient for safe detection of the applied dose in urine samples, bearing the risk that it could be misused in drug-withdrawal settings or in other circumstances requiring regular drug testing. Furthermore, it may be used in drug-facilitated crimes without being detected.