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はじめに：20年以上前にスマトリプタンの開発は、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体の特性評価と、急性片頭痛療法との関連性に大幅に追加されました。最近、血管効果のない5-HT1F受容体アゴニストは、片頭痛の治療に有効性を示しています。 対象地域：この評価は、5-HT受容体を標的とする急性片頭痛療法の最近の進歩をレビューします。具体的には、著者は、5-HT1F受容体アゴニストの薬物動態、薬力学、臨床的有効性と安全性、およびスマトリプタンおよびジヒドロエルゴタミン（DHE）の新しい製剤をレビューします。 専門家の意見：非血管作用5-HT1F受容体アゴニストであるLasmiditanは、片頭痛に効果的ですが、中枢神経系関連の有害事象を引き起こし、臨床使用をかなり制限する可能性があります。経皮スマトリプタンの有効性は、片頭痛で一般的に使用するには低すぎます。鼻腔内スマトリプタン粉末は、経口スマトリプタンと比較して一歩前進する可能性がありますが、比較試験が必要です。経口吸入DHEは非常に迅速な全身吸収を持っていますが、片頭痛の効果の開始は比較的遅く、2時間後には最大の効果があります。対照的に、口頭で吸入したDHEは、再発の発生率が低いことをもたらします。これらのレビューされた治療法はいずれも、患者の期待を満たす可能性が高く、急性片頭痛薬の進歩は、現在の5-HT関連の薬物からの異なるメカニズムに依存するはずです。
はじめに：20年以上前にスマトリプタンの開発は、5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体の特性評価と、急性片頭痛療法との関連性に大幅に追加されました。最近、血管効果のない5-HT1F受容体アゴニストは、片頭痛の治療に有効性を示しています。 対象地域：この評価は、5-HT受容体を標的とする急性片頭痛療法の最近の進歩をレビューします。具体的には、著者は、5-HT1F受容体アゴニストの薬物動態、薬力学、臨床的有効性と安全性、およびスマトリプタンおよびジヒドロエルゴタミン（DHE）の新しい製剤をレビューします。 専門家の意見：非血管作用5-HT1F受容体アゴニストであるLasmiditanは、片頭痛に効果的ですが、中枢神経系関連の有害事象を引き起こし、臨床使用をかなり制限する可能性があります。経皮スマトリプタンの有効性は、片頭痛で一般的に使用するには低すぎます。鼻腔内スマトリプタン粉末は、経口スマトリプタンと比較して一歩前進する可能性がありますが、比較試験が必要です。経口吸入DHEは非常に迅速な全身吸収を持っていますが、片頭痛の効果の開始は比較的遅く、2時間後には最大の効果があります。対照的に、口頭で吸入したDHEは、再発の発生率が低いことをもたらします。これらのレビューされた治療法はいずれも、患者の期待を満たす可能性が高く、急性片頭痛薬の進歩は、現在の5-HT関連の薬物からの異なるメカニズムに依存するはずです。
INTRODUCTION: The development of sumatriptan, more than 20 years ago, added substantially to the characterization of 5-hydroxytryptamine (5-HT) receptors and their relevance to acute migraine therapy. Recently, 5-HT1F receptor agonists, with no vascular effects, have shown efficacy in the treatment of migraines. AREAS COVERED: This evaluation reviews the recent advances in acute migraine therapy targeting the 5-HT receptor. Specifically, the authors review the pharmacokinetics, pharmacodynamics, clinical efficacy and safety of 5-HT1F receptor agonists and new formulations of sumatriptan and dihydroergotamine (DHE). EXPERT OPINION: Lasmiditan, a non-vascular acting 5-HT1F receptor agonist, is effective in migraine but causes central nervous system-related adverse events, which may considerably limit its clinical use. The efficacy of transdermal sumatriptan is too low for general use in migraine. Intranasal sumatriptan powder could be a step forward compared with oral sumatriptan, but comparative trials are needed. Orally inhaled DHE has a very quick systemic absorption but the onset of effect in migraine is relatively slow with a maximum effect after 2 h. In contrast, orally inhaled DHE results in a low incidence of recurrence. None of these reviewed treatments are likely to fulfill patients' expectations, and the advancement of acute migraine drugs should likely depend on different mechanisms from current 5-HT-related drugs.
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