カルボン酸フリー新規イソシアニドベースの反応

薬物様および複素環式化合物の構築のための実用的な方法を開発するために、電気症（Z）で構成される化合物（Z-Xとして一般的な形式で書く）と求核基（X）で構成されたZ-X）と、同じ機能を本質的にカルボキシ酸と本質的に実行できる新しいパッセリンまたはUGI型反応システムを設計しました。この概念に基づいて、オルデヒドと水へのイソシアニドのα調節酸化酸性酸性酸酸化型のα調節反応と、ボリニン酸が発達しました。さらに、TMSCLの存在下でイソシアニドのニトロネスへの添加反応を設計および実証し、対応する1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-カルボキシアミドを提供しました。さらに、イソシアニドの新規[5+1]のイソシアニドの環状浸透は、イソシアニドの分子内トラッピングを含む戦略を介して「1,5-双極子」として、C、N-環式N'-アシルアゾメチンイミンで調査されました。

In order to develop a practical method for the construction of drug-like and heterocyclic compounds, we have designed a novel Passerini- or Ugi-type reaction system where a compound (which we write in the general form as Z-X) composed of an electrophilic (Z) and a nucleophilic group (X) could essentially perform the same function as the carboxylic acid. Based on this concept, we have developed the O-silylative Passerini reaction and the borinic acid catalyzed α-addition of isocyanides to aldehydes and water. In addition, we have designed and demonstrated the addition reaction of isocyanides to nitrones in the presence of TMSCl to afford the corresponding 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carboxyamides. Furthermore, a novel [5 + 1] cycloaddition of isocyanide was explored with C,N-cyclic N'-acyl azomethine imines as a "1,5-dipole" via a strategy involving intramolecular trapping of the isocyanide.