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包括的な構造活動関係（SAR）研究は、集中スクリーニングヒット、2-（メチルチオ）-3-（フェニルスルホニル）-4H-ピリド[1,2-A]ピリミジン-4-イミン（1、IC50：4.0 nm）で実施されました。）、5-HT6選択的拮抗薬として。19、20、および26で観察されるように、小さな電子誘導基を中心コアに追加すると、活動が2〜4倍改善されました。ヒト5-HT6受容体の相同性モデルにおける重要な化合物の分子ドッキングを使用して、合理化するために使用されました。私たちの構造活性関係（SAR）の調査結果。薬物動態実験では、化合物1は、腹腔内投与後のラットで良好な脳摂取を示しましたが、経口生物学的利用能は限られていました。
包括的な構造活動関係（SAR）研究は、集中スクリーニングヒット、2-（メチルチオ）-3-（フェニルスルホニル）-4H-ピリド[1,2-A]ピリミジン-4-イミン（1、IC50：4.0 nm）で実施されました。）、5-HT6選択的拮抗薬として。19、20、および26で観察されるように、小さな電子誘導基を中心コアに追加すると、活動が2〜4倍改善されました。ヒト5-HT6受容体の相同性モデルにおける重要な化合物の分子ドッキングを使用して、合理化するために使用されました。私たちの構造活性関係（SAR）の調査結果。薬物動態実験では、化合物1は、腹腔内投与後のラットで良好な脳摂取を示しましたが、経口生物学的利用能は限られていました。
Comprehensive structure activity relationship (SAR) studies were conducted on a focused screening hit, 2-(methylthio)-3-(phenylsulfonyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-imine (1, IC50: 4.0 nM), as 5-HT6 selective antagonists. Activity was improved some 2-4 fold when small, electron-donating groups were added to the central core as observed in 19, 20 and 26. Molecular docking of key compounds in a homology model of the human 5-HT6 receptor was used to rationalize our structure-activity relationship (SAR) findings. In pharmacokinetic experiments, compound 1 displayed good brain uptake in rats following intra-peritoneal administration, but limited oral bioavailability.
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