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ドキソルビシン（DOX）などの多くの抗がん剤は、癌細胞の核に輸送された後にのみ動作します。したがって、薬物キャリアは、抗がん薬を癌細胞の細胞質に効果的に放出し、それらを自由に核に移動させることが不可欠です。本明細書では、pH応答性電荷反転性ポリエレクトリテおよびインテグリンαⅴβ3単一抗体機能化グラフェン酸化グラフェン酸化物（GO）複合体は、標的送達のナノキャリアとして構成され、DOXのがん細胞への放出を制御する。in vitroでのDOXの負荷と放出は、このナノキャリアがDOXを高い効率でロードすることはできないだけでなく、軽度の酸性のpH刺激の下で効果的に放出することを示しています。細胞毒性アッセイ、共焦点レーザースキャン顕微鏡、およびフローサイトメーター分析の結果を合わせて、ターゲティングナノキャリアを使用すると、DOXが標的癌細胞に選択的に輸送できることを確認します。その後、それらは細胞質のナノキャリアから効果的に放出され、その後核に移動し、酸性の細胞内コンパートメントの高分子電解質の電荷反対によって刺激されます。標的がん細胞の核への抗がん剤の効果的な送達と放出は、高い治療効率につながります。したがって、GOおよび電荷逆転の高分子電解質から作成されたこのようなターゲティングナノキャリアは、腫瘍療法における標的薬物送達の利用可能な候補者である可能性があります。
ドキソルビシン（DOX）などの多くの抗がん剤は、癌細胞の核に輸送された後にのみ動作します。したがって、薬物キャリアは、抗がん薬を癌細胞の細胞質に効果的に放出し、それらを自由に核に移動させることが不可欠です。本明細書では、pH応答性電荷反転性ポリエレクトリテおよびインテグリンαⅴβ3単一抗体機能化グラフェン酸化グラフェン酸化物（GO）複合体は、標的送達のナノキャリアとして構成され、DOXのがん細胞への放出を制御する。in vitroでのDOXの負荷と放出は、このナノキャリアがDOXを高い効率でロードすることはできないだけでなく、軽度の酸性のpH刺激の下で効果的に放出することを示しています。細胞毒性アッセイ、共焦点レーザースキャン顕微鏡、およびフローサイトメーター分析の結果を合わせて、ターゲティングナノキャリアを使用すると、DOXが標的癌細胞に選択的に輸送できることを確認します。その後、それらは細胞質のナノキャリアから効果的に放出され、その後核に移動し、酸性の細胞内コンパートメントの高分子電解質の電荷反対によって刺激されます。標的がん細胞の核への抗がん剤の効果的な送達と放出は、高い治療効率につながります。したがって、GOおよび電荷逆転の高分子電解質から作成されたこのようなターゲティングナノキャリアは、腫瘍療法における標的薬物送達の利用可能な候補者である可能性があります。
A number of anticancer drugs, such as doxorubicin (DOX), operate only after being transported into the nucleus of cancer cells. Thus it is essential for the drug carriers to effectively release the anticancer drugs into the cytoplasm of cancer cells and make them move to nucleus freely. Herein, a pH-responsive charge-reversal polyelectrolyte and integrin αⅤβ3 mono-antibody functionalized graphene oxide (GO) complex is constituted as a nanocarrier for targeted delivery and controlled release of DOX into cancer cells. The DOX loading and releasing in vitro demonstrates that this nanocarrier cannot only load DOX with high efficiency, but also effectively release it under mild acidic pH stimulation. Cellular toxicity assay, confocal laser scanning microscopy and flow cytometer analysis results together confirm that with the targeting nanocarrier, DOX can be selectively transported into the targeted cancer cells. Then they will be effectively released from the nanocarriers in cytoplasm and moved into the nucleus subsequently, stimulating by charge-reverse of the polyelectrolyte in acidic intracellular compartments. The effective delivery and release of the anticancer drugs into nucleus of the targeted cancer cells will lead to a high therapeutic efficiency. Hence, such a targeting nanocarrier prepared from GO and charge-reversal polyelectrolytes is likely to be an available candidate for targeted drug delivery in tumor therapy.
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