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主に2型 - （アリールCH = nHCHOCH2） - チエン（2：アリール=代替フェニル; 3：アリル=ヘテロアリル）の一連のn-アシルヒドロゾニル誘導体（化合物2および3）の一連の一連のn-アシルヒドリゾニル誘導体（化合物2および3）を評価しました。Mycobacterium tuberculosisに対して。特に活性化合物は、それぞれ8.5および9.0μmのMIC値を持つ3（ヘテロアリル= 5-ニトロチエン-2-イルまたは5-ニトロフラン-2-イル）でした。中程度の活性化合物は、化合物3（ヘテロアリル=ピリジン-2-イル）およびアリール= 2-ヒドロキシフェニル基を含む化合物2であり、MIC値は170〜408μMの間のMIC値でした。OME、H、F、CL、BR、CN、およびNO2置換基と化合物3を含む化合物2（ヘテロリル= Furan-2-Ill、Thien-2-Ill、Pyrol-2-Ill、Imidazol-2-Ill、Pyridin-3-イル、およびピリジン-4-イル）はすべて非アクティブでした。明らかに、置換基の電子効果と活動の相関はありません。この活動は、一方ではニトロヘテロアリル基を持つ化合物の生物学的作用のさまざまなモードと、2-ヒドロキシフェニルまたはピリジン-2-イル置換基を示唆しています。2または4-ヒドロキシフェニル、2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル、または4-ヒドロキシ-3-クロロフェニルを有する化合物は、エタンブトールよりも細胞毒性が低かった。化合物3（ARYL = 5-NO2 -FURAN-2-ILL）が有望な治療指数（TI = 1093.90）を示したことに注意することが重要です。化合物2および3は、DMSOまたはMEOD溶液にEC（O）N /EC = NおよびZC（O）N /EC = N配座異性体の混合物として存在します。
主に2型 - （アリールCH = nHCHOCH2） - チエン（2：アリール=代替フェニル; 3：アリル=ヘテロアリル）の一連のn-アシルヒドロゾニル誘導体（化合物2および3）の一連の一連のn-アシルヒドリゾニル誘導体（化合物2および3）を評価しました。Mycobacterium tuberculosisに対して。特に活性化合物は、それぞれ8.5および9.0μmのMIC値を持つ3（ヘテロアリル= 5-ニトロチエン-2-イルまたは5-ニトロフラン-2-イル）でした。中程度の活性化合物は、化合物3（ヘテロアリル=ピリジン-2-イル）およびアリール= 2-ヒドロキシフェニル基を含む化合物2であり、MIC値は170〜408μMの間のMIC値でした。OME、H、F、CL、BR、CN、およびNO2置換基と化合物3を含む化合物2（ヘテロリル= Furan-2-Ill、Thien-2-Ill、Pyrol-2-Ill、Imidazol-2-Ill、Pyridin-3-イル、およびピリジン-4-イル）はすべて非アクティブでした。明らかに、置換基の電子効果と活動の相関はありません。この活動は、一方ではニトロヘテロアリル基を持つ化合物の生物学的作用のさまざまなモードと、2-ヒドロキシフェニルまたはピリジン-2-イル置換基を示唆しています。2または4-ヒドロキシフェニル、2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル、または4-ヒドロキシ-3-クロロフェニルを有する化合物は、エタンブトールよりも細胞毒性が低かった。化合物3（ARYL = 5-NO2 -FURAN-2-ILL）が有望な治療指数（TI = 1093.90）を示したことに注意することが重要です。化合物2および3は、DMSOまたはMEOD溶液にEC（O）N /EC = NおよびZC（O）N /EC = N配座異性体の混合物として存在します。
A series of N-acylhydrazonyl-thienyl derivatives (compounds 2 and 3), mainly of the type 2-(aryl-CH=N-NHCOCH2 )-thiene (2: aryl = substituted-phenyl; 3: aryl = heteroaryl) were evaluated against Mycobacterium tuberculosis. Particularly active compound was 3 (heteroaryl = 5-nitrothien-2-yl or 5-nitrofuran-2-yl) with MIC values of 8.5 and 9.0 μM, respectively. Moderately active compounds were compound 3 (heteroaryl = pyridin-2-yl) and compound 2 containing aryl = 2- or 4-hydroxyphenyl groups, with MIC values between 170 and 408 μM. Compound 2 containing OMe, H, F, Cl, Br, CN, and NO2 substituents and compound 3 (heteroaryl = furan-2-yl, thien-2-yl, pyrrol-2-yl, imidazol-2-yl, pyridin-3-yl, and pyridin-4-yl) were all inactive. Clearly, there is no correlation of activity with the electronic effects of the substituents. The activities suggest different modes of biological action of the compounds having nitro-heteroaryl groups, on the one hand, and the 2-hydroxyphenyl or pyridin-2-yl substituents, on the other hand. Compounds having 2- or 4-hydroxyphenyl, 2-hydroxy-5-nitrophenyl, or 4-hydroxy-3-chlorophenyl were less cytotoxic than ethambutol. It is important to notice that compound 3 (aryl = 5-NO2 -furan-2-yl) exhibited a promising therapeutic index (TI = 1093.90), with a value 4.4 less than that of ethambutol. Compounds 2 and 3 exist in DMSO or MeOD solutions as mixtures of EC(O)N /EC=N and ZC(O)N /EC=N conformers.
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