デンプングラフト-PEIポリマーの設計：効果的で生分解性の遺伝子送達プラットフォーム

澱粉と澱粉誘導体は、広く利用されています。この研究の概念は、澱粉を生分解性骨格として使用し、酵素の分解性を維持しながらより良いトランスフェクションの有効性を実現するために、低分子体重ポリエチレニミン（PEI）を低毒性ではあるが不十分な低分子体重ポリエチレニミン（PEI）で修正することでした。酸化澱粉の水溶性中間体と最適化された反応プロトコルを介して、十分に制御可能な結合を達成できます。デンプン骨格のMW画分とカチオン性側鎖の量（0.8 kDa BPEI）の系統的変動により、一連のデンプングラフト-PEI共重合体が得られました。精製と化学的特性評価に続いて、プラスミドDNAを伴うナノスケール複合体が生成され、細胞毒性とトランスフェクションの有効性に関して研究されました。最適なデンプングラフト-PEIポリマーは100 kDa MW澱粉で構成され、30％（WT）のPEIが含まれており、25 kDa BPEIと同様のトランスフェクションレベルを示し、細胞毒性および酵素的に生分解性が低くなりました。

Starch and starch derivatives are widely utilized pharmaceutical excipients. The concept of this study was to make use of starch as a biodegradable backbone and to modify it with low-toxic, but poor transfecting low molecular weight polyethylenimine (PEI) in order to achieve better transfection efficacy while maintaining enzymatic degradability. A sufficiently controllable conjugation could be achieved via a water-soluble intermediate of oxidized starch and an optimized reaction protocol. Systematic variation of MW fraction of the starch backbone and the amount of cationic side chains (0.8 kDa bPEI) yielded a series of starch-graft-PEI copolymers. Following purification and chemical characterization, nanoscale complexes with plasmid DNA were generated and studied regarding cytotoxicity and transfection efficacy. The optimal starch-graft-PEI polymers consisted of >100 kDa MW starch and contained 30% (wt) of PEI, showing similar transfection levels as 25 kDa bPEI, and being less cytotoxic and enzymatically biodegradable.